Name: SKI II
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7176
Rating: 5 (17 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre SPHK Inhibiteurs	Opaganib (ABC294640) PF-543 hydrochloride K6PC-5 Defensamide (MHP) SKI-V SKI-178

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	302.78	Formule	C₁₅H₁₁ClN₂OS	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	312636-16-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SphK-I2			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CSC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (201.46 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.050mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Sphingosine Kinase 0.5 μM
In vitro	SKI II inhibe puissamment les activités SK endogènes dans la lignée cellulaire de cancer du sein MDA-MB-231. Ce composé démontre des effets antiprolifératifs significatifs dans les lignées cellulaires cancéreuses humaines, y compris T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR avec des CI50 de 4,6 μM, 1,2 μM, 0,9 μM et 1,3 μM, respectivement. Il induit également l'apoptose des cellules T24, ce qui est cohérent avec la conséquence supposée de la réduction des niveaux de S1P. Comme démontré précédemment dans les cellules MDA-MB-231, cette substance chimique diminue la formation de S1P dans les cellules JC de manière concentration-dépendante, avec une CI50 de 12 μM.
Kinase Assay	Test SK
Kinase Assay	Un test à débit moyen adapté au criblage d'inhibiteurs de la SK humaine recombinante a été établi. En bref, 5 μg de protéine de fusion GST-SK purifiée sont combinés avec 12 nM de sphingosine, qui contient une dilution au centième de [3-³H]sphingosine (20 Ci/mmol), 1 mM d'ATP, 1 mM de chlorure de magnésium et 200 μL de tampon de test [20 mM Tris HCl (pH 7,4), 20 % de glycérol, 1 mM de bêta-mercaptoéthanol, 1 mM d'EDTA, 20 mM de chlorure de zinc, 1 mM d'orthovanadate de sodium, 15 mM de fluorure de sodium et 0,5 mM de 4-désoxypyridoxine]. Les tests sont réalisés pendant 30 min à 25 °C avec agitation et contiennent soit 1 % de DMSO, soit 5 g/mL du composé testé, ce qui correspond à des concentrations de 10 à 25 μM. Les réactions sont arrêtées avec 50 μL d'hydroxyde d'ammonium concentré, suivi de l'extraction du mélange de test avec du chloroforme:méthanol (2:1). La partie aqueuse est transférée dans des flacons de scintillation et la radioactivité est quantifiée comme mesure de la formation de [³H]]S1P à l'aide d'un compteur à scintillation Beckman LS 3801. Le coefficient de variation intra-essai est d'environ 10 %, tandis que la variation inter-essais est d'environ 20 %.
In vivo	SKI II (50 mg/kg) après administration intrapéritonéale ou orale diminue significativement la croissance tumorale dans un modèle de tumeur solide de souris Balb/c syngénique utilisant des cellules d'adénocarcinome mammaire JC par rapport aux groupes témoins sans toxicité ou perte de poids manifeste. Ce composé (50 mg/kg ip) améliore l'hyperréactivité bronchique des muscles lisses induite par l'antigène chez les souris en inhibant de manière endogène la génération de S1P.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14522923/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16632640/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22524836/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20948165/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SKI II SPHK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 302.78