Retinoid Receptor Inhibiteurs | Retinoid Receptor Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S5233	Fenretinide	Fenretinide est un dérivé synthétique de l'acide rétinoïque qui possède un large spectre d'activité cytotoxique contre les cellules tumorales primaires, les lignées cellulaires et/ou les xénogreffes de divers cancers (y compris le neuroblastome). Ce composé (4-hydroxy(phényl)rétinamide ; 4-HPR) est un dérivé synthétique de l'acide rétinoïque, et il peut se lier au retinoic acid receptor (RAR) et au retinoid X receptor (RXR) aux concentrations nécessaires pour induire la mort cellulaire.	iScience, 2024, 27(10):110862 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
E1627	BMS493	BMS493 est un agoniste inverse du pan retinoic acid receptor (RAR). Il augmente l'interaction du corépresseur nucléaire avec les RARs et peut être utilisé comme un inhibiteur pour la manipulation diététique et pharmacologique de l'activité du retinoic acid (RA) in vivo et in vitro.	bioRxiv, 2025, 2025.05.16.653860
S6605	AR7	AR7 est un antagoniste du récepteur alpha de l'acide rétinoïque (RARα). Ce composé est un inhibiteur puissant et sélectif du RARα, démontrant une affinité et une spécificité élevées pour ce sous-type de récepteur. Il bloque efficacement la liaison de l'acide rétinoïque au RARα, inhibant ainsi les voies de signalisation en aval. Dans les essais cellulaires, il a été démontré que ce produit chimique supprime la prolifération de diverses lignées de cellules cancéreuses dépendantes de la signalisation du RARα. De plus, il induit l'apoptose dans ces cellules, soulignant son potentiel en tant qu'agent thérapeutique. Le profil pharmacologique de cet antagoniste soutient son utilisation dans l'étude des processus médiés par le RARα et dans le développement de traitements pour les maladies associées.	Phytomedicine, 2024, 136:156286
S4699	Etretinate	Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoïde, Etretinato, Ro 10-9359) est un acide rétinoïque aromatique oral efficace dans le psoriasis et d'autres syndromes dermatologiques. Il active les Retinoid Receptors, provoquant une induction de la différenciation cellulaire, une inhibition de la prolifération cellulaire et une inhibition de l'infiltration tissulaire par les cellules inflammatoires.	Viruses, 2021, 13(8)1533
E1445	Palovarotene	Palovarotene (R 667; Ro 3300074) est un agoniste nucléaire du retinoic acid receptor γ (RAR-γ). Il réduit l'ossification hétérotopique (OH) dans les cultures et dans les modèles murins et de rats de fibrodysplasie ossifiante progressive (FOP).
E6408^New	CD1530	Le CD1530 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur RARγ avec des valeurs de Ki de 150 nM. C'est un puissant inhibiteur de l'ossification hétérotopique (OH) et peut être efficace contre l'OH congénitale, avec une utilisation potentielle dans la recherche sur le psoriasis, l'acné, le photovieillissement et le cancer.
E4618	CD3254	Le CD3254 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur X des rétinoïdes (RXR). Il peut être utilisé dans la recherche sur le cancer et est prometteur pour le traitement des maladies Metabolism.
E1695	9-cis-Retinoic acid	Le 9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin, ALRT 1057) est un Métabolism actif de la vitamine A qui fonctionne comme un ligand de haute affinité pour les Retinoid Receptor X (RXR) et active également les retinoic acid receptors (RARs). Il inhibe l'adipogenèse en activant le RXR tout en diminuant simultanément les niveaux de RXRα et de PPARγ d'une manière indépendante de l'activation du RXR.
E1767^New	HX531	HX531 est un antagoniste oralement actif de RXR. Ce composé améliore l'activation de la voie p53–p21Cip1 et abroge les effets anti-apoptotiques de l'acide tout-trans-rétinoïque (t-RA). Il présente des propriétés anti-obésité, anti-diabétiques et anti-mélanome.
S6132	All trans-Retinal	All trans-Retinal (Rétinaldéhyde, Aldéhyde de vitamine A, Rétinène), un composant du cycle des rétinoïdes, est converti en acide rétinoïque in vivo par l'action de la rétinal déshydrogénase. L'acide rétinoïque est un ligand pour le RAR et le RXR. All trans-Retinal est un photosensibilisateur puissant.
S2520	CD437(AHPN)	Le CD437(AHPN), un rétinoïde synthétique, est un agoniste sélectif du récepteur de l'acide rétinoïque γ (RARγ). Il exerce un effet antiprolifératif et induit l'apoptose via l'activation d'AP-1 in vitro.
E1468	MSU-42011	Le MSU-42011 est un agoniste oralement actif du retinoid X receptor (RXR). Ce composé inhibe l'expression des protéines iNOS et p-ERK. Il présente une activité immunomodulatrice et antitumorale. Il peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
E7548	Ch55	Ch55 est un analogue synthétique de l'acide rétinoïque qui agit comme un puissant agoniste du RAR, se liant avec une grande affinité aux récepteurs de l'acide rétinoïque RAR-α, RAR-β et RAR-γ, tout en ne montrant aucune liaison à la protéine de liaison de l'acide rétinoïque cellulaire (CRABP). Il démontre des effets anti-fibrotiques dans des modèles précliniques, réduisant le dépôt de collagène et l'hypertrophie dans les tissus dermiques.