연구용

Etretinate Retinoid Receptor 작용제

Name: Etretinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4699
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S4699

Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359)는 건선 및 기타 피부과 증후군에 효과적인 경구용 방향족 레티노이드 산입니다. 이는 Retinoid Receptor를 활성화하여 세포 분화 유도, 세포 증식 억제 및 염증 세포에 의한 조직 침윤 억제를 유발합니다.

Etretinate Retinoid Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 354.48

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품질 관리

배치: S469901 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]70 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.06%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.06

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Retinoid Receptor 억제제	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	354.48	화학식	C₂₃H₃₀O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	54350-48-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato,Ro 10-9359			Smiles	CCOC(=O)C=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C(=C(C=C1C)OC)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 70 mg/mL (197.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RAR
생체 내(In vivo)	대조군과 비교하여 Etretinate 처리된 쥐 그룹에서 28일 동안 평균 진피 두께가 유의하게 감소(P < 0.05)하고 콜라겐 다발에 변화가 있었습니다. TUNEL 분석은 Etretinate 처리된 쥐의 진피에서 14일 동안 TUNEL 양성 세포의 밀도가 유의하게 증가했음을 보여줍니다(P < 0.05). 1일 동안 Etretinate 처리된 쥐의 프로콜라겐 α 1 (I) 사슬 대 β 액틴 mRNA 비율은 대조군 쥐에 비해 유의하게 감소했지만, 14일 동안 Etretinate 처리된 쥐의 비율은 유의하게 증가했습니다 (P < 0.05). Etretinate는 MRL/lpr 쥐에서 세포 사멸 유도 및 아마도 사이토카인 발현 조절을 통해 진피 두께를 줄이고 피부 병변의 출현을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19077103/ [2] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1323893015310546 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16130505/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04582383	Recruiting	Acne	University of Pennsylvania	March 30 2022	Phase 4
NCT04018144	Unknown status	Periodontitis	Tokat Gaziosmanpasa University	August 1 2019	--
NCT04020146	Completed	Periodontitis\|Periimplantitis	Tokat Gaziosmanpasa University	January 10 2018	--
NCT02847533	Unknown status	Depression	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon	September 2016	Not Applicable
NCT02620813	Completed	Acne Vulgaris	University of California Davis	October 2015	Early Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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