Name: TTNPB (Arotinoid acid)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4627
Rating: 5 (16 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.67%

99.67

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Retinoid Receptor 억제제	Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011 Palovarotene

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
HEK293 cells	Function assay	Agonist activity at human RARalpha expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.18 nM
CV-1 cells	Function assay	Binding affinity against retinoic Acid gamma receptors co-transfected into CV-1 cells, EC50=0.002 Μm
HL60 cells	Cytotoxicity assay	In vitro cytotoxicity against HL60 cells, IC50=46 μM
HeLa cells	Function assay	Agonist activity at human RARalpha expressed in human HeLa cells assessed as relative luminescence units at >=10 uM by luciferase assay relative to control
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	348.48	화학식	C₂₄H₂₈O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	71441-28-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183			Smiles	CC(=CC1=CC=C(C=C1)C(=O)O)C2=CC3=C(C=C2)C(CCC3(C)C)(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 15 mg/mL (43.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (43.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (43.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (14.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RARβ (cell-free assay) 4.5 nM RARα (cell-free assay) 5.1 nM RARγ (cell-free assay) 9.3 nM
시험관 내(In vitro)	TTNPB는 핵 Retinoid Receptor에 높은 친화도로 결합하며, mRARα, β, γ에 대해 각각 3.8 nM, 4.0 nM 및 4.5 nM의 IC50으로 [³H]tRA 결합을 억제합니다. 이 화합물은 조건 배지를 사용하여 72시간 후 JEG-3 세포에서 마우스 RAR의 전사 활성화를 증가시키며, mRARα, β, γ에 대해 각각 2.0 nM, 1.1 nM 및 0.8 nM의 EC50을 보입니다. 이는 G1 세포 주기 차단을 유도하여 정상 인간 유방 상피 세포(HMEC) 및 에스트로겐 수용체 양성(ER-양성) 유방암 세포의 성장을 억제합니다. 이 화학 물질은 ES-D3 세포 분화에서 농도 의존적 감소를 유발합니다.
키나아제 분석	결합 분석
키나아제 분석	결합 분석은 이전에 설명된 바와 같이 수행됩니다(Allenby et al., 1993, 1994). 간단히 말해, 표지된 및 비표지된 레티노이드를 에탄올에 핵졸 또는 세포질 분획에 첨가하여 첨가된 에탄올의 총량이 모든 튜브에서 일정하고 배양 부피의 2%를 초과하지 않도록 합니다. 수용체 준비물은 레티노이드와 함께 4°C에서 4-6시간 동안 배양됩니다. 평형에 도달한 후 Sephadex PD-10 탈염 컬럼을 사용하여 결합된 방사성 리간드와 유리 방사성 리간드를 분리합니다. 경쟁적 결합 분석을 위해, 다양한 농도의 비표지 경쟁 리간드를 고정된 농도의 [³H]tRA (특이 활성 49.3 Ci/mmol) 또는 [³H]9-cis RA (특이 활성 24.0 Ci/mmol) 존재하에 적절한 핵졸 또는 세포질과 함께 배양합니다. 핵 Retinoid Receptor 결합 분석을 위한 [³H]tRA 및 [³H]9-cis RA의 최종 농도는 5 nM입니다. CRABP 결합 분석을 위한 [³H]tRA의 최종 농도는 30 nM입니다. IC50은 위에 설명된 바와 같이 계산됩니다(DeLean et al., 1978). 포화 역학을 위해, 증가하는 농도의 방사성 표지 리간드 ([³H]tRA 특이 활성 49.3 Ci/mmol, [³H]this compound 특이 활성 5.5 Ci/mmol)를 해당 비표지 레티노이드의 100배 몰 과량 존재(비특이적 결합) 또는 부재(총 결합)하에 적절한 수용체 하위 유형의 핵졸에 첨가합니다. 특정 결합은 총 결합에서 비특이적 결합을 뺀 것으로 정의됩니다. 포화 역학은 이전에 설명된 바와 같이 계산됩니다(Scatchard, 1949; Grippo and Gudas, 1987; Levin et al., 1992).
생체 내(In vivo)	TTNPB (0.25 mg/kg)는 세포 아폽토시스를 유도하여 MXT-HS 및 MXT-HI 모델 모두에서 성장 억제를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9070355/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10495774/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16273314/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21362465/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9877028/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TTNPB (Arotinoid acid) RAR 작용제

화학 구조

분자량: 348.48

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원