| S6644 |
Radiprodil (RGH-896)
|
Radiprodil (RGH-896) is een NR2B-selectieve NMDA-receptor antagonist, oorspronkelijk ontwikkeld voor de behandeling van neuropathische pijn.
|
|
|
| S0509 |
NMDAR antagonist 1
|
NMDAR antagonist 1 is een krachtige en oraal biologisch beschikbare NR2B-selectieve antagonist van NMDAR. Het heeft neuroprotectieve activiteit.
|
|
|
| S5129 |
D-Aspartic acid
|
D-Aspartic acid (D-Asp, Aminosuccinic acid, asparagic acid, asparaginic acid) is een endogeen aminozuur dat voorkomt in verschillende weefsels en cellen van zowel ongewervelde als gewervelde dieren. Het kan de testosteronsynthese reguleren en kan inwerken op een stimulerende receptor (NMDA).
|
|
|
| E1246 |
D-AP5
|
D-AP5 (D-APV; D-2-Amino-5-fosfonovaleriaanzuur) is een selectieve en competitieve NMDA receptor-antagonist die de glutamaatbindingsplaats van NMDA-receptoren remt.
|
|
|
| S4957 |
Linalool
|
Linalool (Phantol), een monoterpeenverbinding die vaak voorkomt als hoofdbestanddeel van essentiële oliën van verschillende aromatische soorten, is een competitieve antagonist van NMDA-receptoren.
|
|
|
| S9271 |
Pulchinenoside A
|
Pulchinenoside A (Anemoside A3), een natuurlijke triterpenoïde saponine, is een AMPARs en NMDAR modulator.
|
|
|
| S5287 |
Tiletamine Hydrochloride
|
Tiletamine is een lipofiel en krachtig veterinair anestheticum. Het is ook een NMDA receptor antagonist.
|
|
|
| S4745 |
L-Phenylalanine
|
L-Phenylalanine is een essentieel aminozuur en een competitieve antagonist tegen NMDAR glycine- en glutamaatbindingsplaatsen met een Kb van 573 μM. Het wordt veel gebruikt in voedingsaroma's en farmaceutische productie.
|
|
|
| E4881 |
Ifenprodil
|
Ifenprodil (Dilvax, RC 61-91) is een krachtige antagonist van de N-methyl-D-aspartaat (NMDA) receptor die selectief receptoren remt die de NR2B-subeenheid bevatten. Het toont potentieel voor gebruik bij de behandeling van verschillende neurologische aandoeningen.
|
|
|
| S6907 |
Rapastinel (GLYX-13)
|
Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide) is een partiële agonist van de N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) die zich richt op een glycinebindingsplaats, en het heeft langdurige antidepressieve effecten.
|
|
|
| S3535 |
Deudextromethorphan (AVP-786)
|
Deudextromethorphan (AVP-786) is een actieve N-methyl-D-aspartaat (NMDA) receptor antagonist.
|
|
|
| S6224 |
(R)-Serine
|
(R)-Serine is het R-enantiomeer van serine, dat wordt gebruikt bij de biosynthese van eiwitten. Deze verbinding werkt als een verplichte co-agonist op de glycineplaats geassocieerd met het N-methyl-D-aspartaat-subtype van glutamaatreceptoren (NMDAR) en speelt een kardinale modulerende rol in belangrijke NMDAR-afhankelijke processen, waaronder NMDAR-gemedieerde neurotransmissie, neurotoxiciteit, synaptische plasticiteit en celmigratie.
|
|
|
| E1771 |
Cycloleucine
|
Cycloleucine is een specifieke antagonist van de NMDA-receptor (N-methyl-D-aspartaatreceptor gekoppelde glycinereceptor), met een Ki van 600 μM. Deze verbinding werkt ook als een specifieke remmer van S-adenosyl-methionine-gemedieerde methylering. Het vertoont cytostatische effecten.
|
|
|
| E1050 |
PEAQX
|
PEAQX (NVP-AAM077) is een effectieve en oraal beschikbare menselijke NMDA-antagonist, die een voorkeur vertoont van meer dan 100-voudig voor hNMDA 1A/2A (IC50=van 270 nM) boven hNMDA 1A/2B receptors (IC50=29.600 nM).
|
|
|
| S3203 |
D-Alanine
|
D-Alanine (Ala, (R)-Alanine, Ba 2776, D-α-Alanine, NSC 158286) is een endogene co-agonist op de glycineplaats van de N-methyl-d-aspartaat (NMDA) receptor.
|
|
|
| S4702 |
Sarcosine
|
Sarcosine (N-methylglycine, Sarcosinic acid, Methylaminoacetic acid, Methylglycine) is een competitieve remmer van de type I glycine transporter (GlyT1) en een NMDAR co-agonist.
|
|
|
| S5664 |
Orphenadrine Hydrochloride
|
Orphenadrine Hydrochloride is een niet-competitieve NMDAR-antagonist, H1-receptor-antagonist en niet-selectieve mAChR-antagonist met spierverslappende activiteit.
|
|
|
| S0446 |
TCN 201
|
TCN-201 is een selectieve GluN1/GluN2A (NR1/NR2A) NMDA-receptorantagonist met een pIC50 van 6,8 voor NR1/NR2A en <4,3 voor NR1/NR2B (GluN1/GluN2B), respectievelijk.
|
|
|
| S6731 |
Eliprodil (SL-820715)
|
Eliprodil (SL-820715) is een niet-competitieve NR2B-selectieve NMDA-antagonist met een IC50-waarde van 1 μM en is minder potent voor NR2A- en NR2C-bevattende receptoren met een IC50 > 100 μM.
|
|
|
| S5302 |
6-Methoxy-2-naphthoic acid
|
6-Methoxy-2-naphthoic acid (6-Methoxy-2-naphthalenecarboxylic acid) is een modulator van NMDAR.
|
|
|
| E2979 |
DL-AP5 (2-APV)
|
DL-AP5 (2-APV, DL-2-Amino-5-phosphonovaleric acid) is een competitieve antagonist van de NMDA (N-methyl-D-aspartate) receptor. Het vertoont significant antinociceptieve activiteit en blokkeert specifiek kanalen in het netvlies van konijnen.
|
|
|
| E3792 |
Lavandula Angustifolia Extract
|
Lavandula Angustifolia Extract wordt gewonnen uit Lavandula angustifolia, wat een positieve invloed heeft op de getetaniseerde NMDA receptor-gemedieerde synaptische transmissie bij zowel normale als, in het bijzonder, alzheimerdieren.
|
|
|
| S4023 |
Procaine HCl
|
Procaine (Novocaine) is een remmer van sodium channel, NMDA receptor en nAChR met een IC50 van 60 μM, 0,296 mM en 45,5 μM, wat ook een remmer is van 5-HT3 met een KD van 1,7 μM.
|
-
Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
|
|