연구용
Linalool NMDAR 길항제
제품 번호S4957
화학 구조
분자량: 154.25
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 154.25 | 화학식 | C10H18O |
보관 (수령일로부터) | 2 years -20°C liquid |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 78-70-6 | -- | 원액 보관 |
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용해도
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In vitro |
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몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
NMDAR
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| 시험관 내(In vitro) |
Linalool은 U937 및 HeLa 세포에 대해 각각 2.59 및 11.02 μM의 IC50 값으로 우수한 세포독성 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 세포자멸사적 세포 사멸을 유도하여 다양한 인간 암세포의 성장을 억제합니다. U937 세포의 세포 주기를 G0/G1기에 정지시키고, HeLa 세포는 G2/M기에 정지시키며, 그 기능은 p53, p21, p27, p16 및 p18(CDKIs)의 발현과 CDK 활성의 비발현을 촉진합니다. 이 화학 물질은 영원 감각 뉴런과 쥐 소뇌 퍼킨제 세포의 전압 개폐 전류를 비선택적으로 억제합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Linalool (i.p. 10-200mg/kg; p.o., 5-100mg/kg)은 마우스에서 글루타메이트 유발 통증에 대해 유의미한 항통각 작용을 나타내며, 이는 이온성 글루타메이트 수용체, 즉 AMPA, NMDA 및 카인산염을 통해 작동하는 기전에 의해 가능하며 대사성 수용체는 아닙니다. 이 화합물 (50-150mg/kg, s.c.)은 포르말린 및 핫 플레이트 테스트에서 항통각 작용을 나타냅니다. 이 효과는 NMDA, 오피오이드 도파민 D2, 무스카린성 M2 수용체 및 KATP 채널에 의해 매개됩니다. 이 화학 물질 (50 및 100mg/kg 용량)은 쥐의 물체 인식 과제에서 장기 기억 획득을 손상시키지만 단기 기억 획득은 손상시키지 않습니다.
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참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05858723 | Not yet recruiting | Allergic Contact Dermatitis |
National Allergy Research Center Denmark |
August 2023 | Not Applicable |
기술 지원
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