연구용

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR 길항제

Name: (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2876
Rating: 5 (12 reviews)

제품 번호S2876

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate는 쥐 뇌막에서 37.2 nM의 K_d를 갖는 강력하고 선택적이며 비경쟁적인 NMDA 수용체 길항제입니다.(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate는 정신분열증 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 337.37

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 NMDAR 억제제	NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Ifenprodil Tartrate Memantine HCl Kynurenic acid Spermidine trihydrochloride Mephenesin Sarcosine Quinolinic acid D-Aspartic acid

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	337.37	화학식	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	77086-22-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (201.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.400mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.700mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	NMDA receptor 37.2 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	[³H]MK-801은 쥐 대뇌피질 막에서 고친화성 결합 부위를 포화 방식으로 표지합니다. MK-801은 쥐 대뇌피질 절편에서 NMDA에 대한 탈분극 반응을 강력하게 차단합니다. [³H]MK-801 결합 부위와 경쟁할 수 있는 유일한 화합물은 NMDA 수용체 하위 유형에 의해 매개되는 흥분성 아미노산의 반응을 차단하는 것으로 알려진 물질입니다. MK-801은 해마에서 N-메틸-D-아스파르트산 유발 [³H](NE) 방출 및 [³H]TCP 결합을 각각 20 nM 및 9 nM의 IC50으로 억제합니다. MK-801은 NMDA에 의해 유발된 전류의 진행성이고 오래 지속되는 차단을 유발합니다. Mg²⁺ (10 mM)는 MK-801이 N-Me-D-Asp 유발 전류를 차단하는 것을 방지하며, MK-801이 NMDA 존재 하에 오랫동안 적용될 때도 마찬가지입니다. MK-801은 또한 outside-out 패치에서 NMDA 활성화 단일 채널 활동을 차단하는 데 효과적입니다. MK-801 (< 500 μM)은 BV-2 세포에서 Cox-2 단백질 발현 증가와 함께 LPS 유발 미세아교세포 활성화를 농도 의존적으로 방지합니다. MK-801 (< 500 μM)은 BV-2 세포에서 400 μM의 EC50으로 미세아교세포 TNF-α 생성을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	각 METH 주사 전에 MK-801 (1 mg/kg)로 쥐를 처리하면 쥐의 선조체에서 DA 고갈 정도가 55% 감소했습니다. MK-801 (1 mg/kg)은 쥐의 선조체에서 METH가 미세아교세포 활성화에 미치는 영향을 약화시킵니다. CPP 맥락에서 코카인 관련 기억 재활성화 직전에 쥐에게 MK-801 (0.05 mg/kg 또는 0.2 mg/kg, i.p.)을 투여하면 후속 코카인 유발 재발을 약화시키지만, CPP 맥락에서 재활성화를 받지 않은 쥐에서는 교란이 발생하지 않습니다. 집 케이지에서 두 번의 재활성화 세션 전에 MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)을 투여해도 후속 코카인 유발 재발을 억제하지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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