Name: (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2857
Rating: 5 (10 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 NMDAR 억제제	(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) Ifenprodil Tartrate Memantine HCl Kynurenic acid Spermidine trihydrochloride Mephenesin Sarcosine Quinolinic acid D-Aspartic acid

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	337.37	화학식	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	121917-57-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	C13737			Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.350mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	NMDA receptor 30.5 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	생체 외 쥐 대뇌 피질 슬라이스 준비를 이용한 신경생리학적 연구는 N-Me-D-Asp에 대한 탈분극 반응에 대한 디조실핀의 강력하고 선택적이며 비경쟁적인 길항 작용을 보여주지만, 카이네이트나 퀴스쿠알레이트에는 그렇지 않습니다. N-Me-D-Asp 길항제로서 SKF 10047 및 디조실핀의 거울상 이성질체의 효능은 [3H] 디조실핀 결합의 억제제로서의 효능과 밀접하게 상관 관계가 있습니다(r = 0.99). 이는 디조실핀 결합 부위가 N-Me-D-Asp 수용체와 관련되어 있음을 시사하며, 항경련제로서 디조실핀의 작용 메커니즘을 설명합니다.
키나아제 분석	시험관 내 결합 분석
키나아제 분석	시험관 내 결합 분석을 위해 수컷 Sprague-Dawley 쥐(200-300g)의 대뇌 피질을 9부피의 얼음처럼 차가운 자당에 Teflon/유리 균질기로 500rpm에서 9회 스트로크하여 균질화합니다. 균질액은 10분 동안 1000 x g에서 원심분리하고, 상층액은 4 ℃에서 20분 동안 10,000 x g에서 다시 원심분리합니다. 펠릿은 분석 완충액에 현탁시키고 20분 동안 배양한 후 4 ℃에서 20분 동안 10,000 x g에서 최종 원심분리합니다. 펠릿은 분석 완충액(원래 조직 1g당 70ml)에 재현탁됩니다. [3H] 디조실핀의 결합은 이 조악한 막 현탁액(=0.75mg 단백질)의 750ul 이중 샘플을 치환제가 포함된 완충액 100ul 또는 완충액 단독(총 결합), 50nM [3H] 디조실핀 100ul 및 완충액 50ul과 함께 23 ℃에서 60분 동안 배양하여 측정합니다. 비특이적 결합은 비표지 디조실핀에 의해 정의됩니다. 배양은 Whatman GF/B 필터를 통한 빠른 여과로 종료되며, 필터는 Brandel M 24-R 세포 수확기에서 얼음처럼 차가운 분석 완충액 5ml 두 부분으로 즉시 세척됩니다. 완전한 여과 및 세척 절차에 필요한 시간은 10초 미만입니다. 필터의 방사능은 Hydrofluor 10ml가 담긴 표준 바이알에서 41% 계수 효율로 액체 섬광 계수법으로 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	모든 대조군 쥐는 허혈성 척수 손상(ISCI) 후 심각한 영구적 신경학적 결함을 보인 반면, 디조실핀 처리 쥐는 통계적으로(P < 0.05) 더 나은 신경학적 결과와 양호한 회복을 보였습니다. 조직 병리 검사 결과 대조군 쥐의 요추 회백질에서 심각한 신경 세포 괴사가 관찰되었고, 디조실핀 처리 쥐는 경미한 손상을 보였습니다. 이러한 결과는 ISCI 전에 단일 용량의 디조실핀을 투여하는 것이 유의미한 신경 보호 효과를 제공한다는 것을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17006121/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16256835/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR 길항제

화학 구조

분자량: 337.37