연구용
제품 번호S4091
| 분자량 | 800.98 | 화학식 | 2(C21H27NO2).C4H6O6 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 23210-58-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(124.84 mM)
Ethanol : 50 mg/mL Water : 8 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
NMDA Receptor
0.3 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
Ifenprodil은 -70mV에서 전압 고정된 난모세포에서 NR1A/NR2B 및 NR1A/NR2A 수용체의 NMDA 유도 전류를 각각 0.34 μM 및 146 μM의 IC50으로 억제합니다. Ifenprodil은 NR1A/NR2A 수용체의 약한 개방 채널 차단제 역할을 할 수 있으며, NR1A/NR2A 수용체에서 100 μM Ifenprodil로 관찰되는 억제 정도는 세포외 글리신 농도 변화에 의해 영향을 받지 않습니다. NR1A/NR2B 수용체에서 1mM Ifenprodil의 억제 효과는 글리신 농도를 증가시키면 감소합니다. Ifenprodil (10 μM)은 글리신에 대한 높은 친화도를 나타내는 단일 수용체 집단을 포함하는 매우 어린 쥐의 피질 뉴런에서 NMDA 수용체에 의해 유발된 전류의 거의 모든 것을 억제합니다. Ifenprodil (10 μM)은 나이가 많은 쥐의 피질 뉴런에서 높은 친화도 집단과 낮은 친화도 구성 요소의 상당 부분을 모두 억제하여, 단일 뉴런에서 약리학적으로 구별되는 세 가지 NMDA 수용체 집단을 밝혀냅니다. Ifenprodil은 활동 의존적인 방식으로 NMDA 수용체를 길항하며, 또한 글루타메이트 인식 부위 효능제에 대한 수용체 친화도를 증가시킵니다. 10 μM 및 100 μM NMDA 유발 전류에 대한 Ifenprodil 억제 곡선은 각각 0.88 μM 및 0.17 μM의 IC50 값을 나타냈습니다. Ifenprodil (3 μM)은 쥐 배양 피질 뉴런에서 대조군 수준의 약 200%까지 강화시킵니다. Ifenprodil은 휴지 상태, 효능제 비결합 상태에 비해 NMDA 수용체의 효능제 결합 활성화 및 둔감화 상태에 대해 각각 39배 및 50배 더 높은 친화도를 나타냅니다. Ifenprodil의 NMDA 수용체 결합은 글루타메이트 부위 효능제에 대한 6배 더 높은 친화도를 유도합니다.
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참조 |
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