Home GPCR & G Protein OX Receptor

OX Receptor

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Isoform-selectieve producten

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
E4740 Oveporexton (TAK-861) Oveporexton (TAK-861) is een krachtige, oraal biologisch beschikbare agonist van orexine receptor 2 (OX2R), met een EC50 van 2,5 nM in calciummobilisatieassays. Het induceert dosisafhankelijke membraandepolarisatie in histaminerge neuronen binnen de tuberomammilaire nucleus (TMN) van de muis met een EC50 van 31,7 nM.
S2160 Almorexant HCl Almorexant HCl (ACT-078573) is een oraal actieve, dubbele orexin receptor-antagonist met een IC50 van respectievelijk 6,6 nM en 3,4 nM voor de OX1- en OX2-receptor. Fase 3.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X
bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357
Cell Rep, 2022, 40(5):111153
Verified customer review of Almorexant HCl
S7585 SB-334867 SB-334867 is een selectieve orexine-1 (OX1) receptor antagonist.
J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187
Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
E0107 EMPA EMPA is een selectieve OX2 receptor antagonist en bindt aan menselijke en rat OX2-HEK293 membranen met Kd-waarden van respectievelijk 1,1 en 1,4 nM.
Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494
S1545 SB408124 SB408124 is een non-peptide antagonist voor OX1 receptor met een Ki van respectievelijk 57 nM en 27 nM in zowel hele cellen als membranen, en vertoont een 50-voudige selectiviteit ten opzichte van de OX2 receptor.
Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242
S6717 TCS-OX2-29 TCX-OX2-29 is een OX2R-antagonist (pKi = 7,5) die een >250-voudige selectiviteit vertoont voor hOX2R vergeleken met hOX1R (IC50's = 40 nM en >10.000 nM, respectievelijk).
J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
S3503New Seltorexant Seltorexant (JNJ-42847922) is een krachtige en selectieve antagonist van de orexin-2 receptor (OX2R) met een sterke affiniteit (pKi ~8.0) voor menselijke OX2R. Het bevordert het inslapen en toont antidepressieve effecten bij patiënten met een depressieve stoornis (MDD) met slapeloosheid door hyperarousal te blokkeren die gekoppeld is aan depressie en slaapstoornissen.
S6726 MK1064 MK1064 is een selectieve orexine 2-receptorantagonist (2-SORA) met een IC50 van 18 nM.