| S8731 |
IACS-010759 (IACS-10759)
|
IACS-010759 (IACS-10759) is een krachtige en selectieve oxidatieve fosforylatieremmer (IC50 < 10 nM) die de cellulaire ademhaling blokkeert door remming van complex I.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
-
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47
|
|
| S9736 |
ME-344
|
ME-344 is een synthetische metaboliet van NV-128, een krachtige remmer van mitochondriale oxidatieve fosforylering (OXPHOS) complex I, dat de ATP-generatie en het zuurstofverbruik verstoort. Het remt ook mTOR door de AKT/mTOR-route te downreguleren, wat antitumoractiviteit vertoont door de celgroei en -levensvatbaarheid in leukemiecellijnen te remmen met IC50-waarden van 70–260 nM.
|
|
|
| S8276 |
FCCP
|
FCCP (Trifluoromethoxycarbonylcyanidefenylhydrazon, Carbonylcyanide-4-(trifluoromethoxy)fenylhydrazon) is een krachtige ontkoppelaar van oxidatieve fosforylering in mitochondria die de ATP-synthese verstoort door protonen over celmembranen te transporteren.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08395-9
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3012
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):163
|
|
| S8828 |
Gboxin
|
Gboxin is een remmer van oxidatieve fosforylering in kankercellen. Deze verbinding remt de activiteit van F0F1 ATP synthase. Het remt specifiek de groei van primaire muizen- en humane glioblastoomcellen, maar niet die van muizenembryonale fibroblasten of neonatale astrocyten.
|
-
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
-
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
-
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
|
|
| S0096 |
S-Gboxin
|
S-Gboxin, een functionele analoog van Gboxin, is een remmer van oxidatieve fosforylering (OXPHOS) die de groei van muizen- en humane glioblastoma (GBM) remt met een IC50 van 470 nM.
|
-
STAR Protoc, 2025, 6(2):103719
-
Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757
-
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
|
|
| S2987 |
4-Methyl-2-oxovaleric acid
|
4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) wordt door Astrocytes aan neuronen afgegeven en kan door aminotransferase worden gereamineerd tot leucine. 4-Methyl-2-oxovaleric acid verlaagt de snelheid van eiwitafbraak in skeletspieren. 4-Methyl-2-oxovaleric acid werkt als een ontkoppelaar van oxidatieve fosforylering (OXPHOS) en als een metabole remmer, mogelijk door zijn remmend effect op de activiteit van alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC).
|
-
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
|
|
| S8943 |
VLX600
|
VLX600 is een nieuwe ijzerchelerende remmer van oxidatieve fosforylering (OXPHOS), die het effect van straling in tumorsferoïden op een synergetische manier versterkt. Deze verbinding vertoont een verbeterde cytotoxische activiteit onder omstandigheden van nutriëntenstress. Het induceert autophagy en mitochondriale remming met antitumoractiviteit.
|
-
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
|
|
| E4709 |
MS-L6
|
MS-L6(Agn-PC-0N3ahi, NSC34338) is een krachtige inhibitor van OXPHOS, die zich richt op elektronentransportketencomplex I (ETC-I), waarbij de inhibitie van NADH-oxidatie en een ontkoppelend effect op de ademhalingsketen worden gecombineerd. Het vertoont een krachtige antitumorale werkzaamheid.
|
|
|
| E5927New |
Mito-LND (Mito-Lonidamine)
|
Mito-LND (Mito-Lonidamine) is een mitochondria-gericht derivaat van lonidamine geconjugeerd met een trifenylfosfoniumkation dat zich selectief ophoopt in mitochondriën van kankercellen vanwege hun hoge membraanpotentiaal. Het remt potentieel oxidatieve fosforylering (OXPHOS) door respiratoire complexen I en II te verstoren, ROS-productie en Prx3-oxidatie te stimuleren terwijl het AKT/mTOR/p70S6K-signalering onderdrukt.
|
|
|
| E1139 |
DX3-213B
|
DX3-213B is een zeer krachtige, oraal actieve oxidatieve fosforylering (OXPHOS) complex I-remmer met een IC50 van 3,6 nM, en belemmert de ATP-generatie met een IC50 van 11 nM.
|
|
|