| S0486 |
Hoechst 34580
|
Hoechst 34580 (HOE 34580) is een celpermeabele blauwe fluorescerende Dyes om DNA en kernen te kleuren. Deze verbinding is ook een goede kandidaat voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer door amyloïde bèta (Aβ)-vorming te remmen met een IC50 van 0,86 μM.
|
-
Front Nutr, 2022, 9:961182
|
|
| E2948 |
β-Amyloid (25-35)
|
β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35), Aβ25-35, β-Amyloid peptide (25-35)) is een zeer giftig synthetisch derivaat van Amyloid beta-peptide (Aβ-peptiden) dat fibrillaire aggregaten vormt. Deze verbinding, met de sequentie GSNKGAIIGLM, is betrokken bij de pathogenese van de ziekte van Alzheimer.
|
|
|
| E3560 |
Incised notopterygium rhizome Extract
|
Incised Notopterygium Rhizome Extract wordt geëxtraheerd uit Notopterygium incisum, dat cognitieve tekorten bij APP/PS1-muizen met de ziekte van Alzheimer herstelt door amyloïd-bèta, tau en neuro-inflammatiepathologie te verminderen.
|
|
|
| S0529 |
PBD-150
|
PBD-150 is een potente menselijke glutaminyl cyclase (hQC) Y115E-Y117E variant remmer met een Ki van 60 nM.
|
|
|
| S5101 |
Tabersonine hydrochloride
|
Tabersonine, een ingrediënt geëxtraheerd uit de boon van Voacanga africana, is een krachtige remmer tegen Aβ(1−42) aggregatie en toxiciteit.
|
|
|
| E0077 |
Simufilam
|
Simufilam(PTI-125) is een krachtig, oraal actief klein medicijn tegen AD, dat interageert met filamine en het actine cytoskelet controleert. Deze verbinding vermindert tau-hyperfosforylatie, amyloïde- en tau-vorming door de binding van Aβ42 aan α7 nAChR te voorkomen en om te keren.
|
|
|
| S6733 |
Edonerpic maleate
|
Edonerpic maleate (T-817) is een nieuw neurotroof middel dat amyloïde-β-peptiden (Aβ) kan remmen.
|
|
|
| S2418 |
Frentizole
|
Frentizole (Frentizol) is een nieuwe remmer van de interactie tussen amyloïde bèta-peptide (Abeta)-bindend alcoholdehydrogenase (ABAD) met een IC50 van 200 μM. Deze verbinding is een niet-toxisch antiviraal en immuunsuppressief middel dat klinisch wordt gebruikt bij reumatoïde artritis en systemische lupus erythematodes.
|
|
|
| S3405 |
CRANAD-2
|
CRANAD-2, een nabij-infrarood (NIR) Amyloid-beta (Aβ) plaque-specifieke fluorescerende sonde, dringt door de bloed-hersenbarrière en heeft een hoge affiniteit voor Aβ-aggregaten met een Kd van 38 nM.
|
|
|
| S1594 |
Semagacestat (LY450139)
|
Semagacestat (LY450139) is een γ-secretase blokker voor Aβ42, Aβ40 en Aβ38 met een IC50 van respectievelijk 10,9 nM, 12,1 nM en 12,0 nM. Het remt ook de Notch signalering met een IC50 van 14,1 nM in H4 humane glioomcellen. Deze verbinding heeft fase 3 klinische proeven bereikt.
|
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
-
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
|
|
| S2660 |
MK-0752
|
MK-0752 is een matig potente γ-secretase-remmer, die de Aβ40-productie vermindert met een IC50 van 5 nM. Fase 1/2.
|
-
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
-
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
-
J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
|
|
| S1262 |
Avagacestat (BMS-708163)
|
Avagacestat (BMS-708163) is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare
y-secretase-remmer van A
40 en A
42 met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 nM en 0,27 nM. Deze verbinding vertoont een 193-voudige selectiviteit tegen Notch en heeft fase 2 klinische proeven bereikt.
|
-
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
|
|
| S1528 |
LY2811376
|
LY2811376 is de eerste oraal beschikbare niet-peptidische β-secretase(BACE1) remmer met een IC50 van 239 nM-249 nM, die de Aβ-secretie vermindert met een EC50 van 300 nM, en een 10-voudige selectiviteit vertoont voor BACE1 boven BACE2, en meer dan 50-voudige remming boven andere aspartaatproteasen, waaronder cathepsine D, pepsine of renine. Fase 1.
|
-
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
-
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
|
|
| S9664 |
Colivelin
|
Colivelin (CLN) is een hersenpenetrerend neuroprotectief peptide met een krachtige langetermijncapaciteit tegen Aβ-depositie, neuronale apoptose en synaptische plasticiteitstekorten bij neurodegeneratieve ziekten. Colivelin is een activator van STAT3.
|
-
J Clin Invest, 2025, 135(11)e181243
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00444-8
-
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40
|
|
| S4760 |
(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD)
|
(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) is een bekende suiker die wordt gebruikt bij medicijnafgifte, genetische vectoren, milieubescherming en de behandeling van de ziekte van Niemann-Pick type C1 (NPC1). Het is een remmer van Beta Amyloid-aggregatie en een veelgebruikt voertuig voor medicijnafgifte om de stabiliteit en biologische beschikbaarheid te verbeteren.
|
-
bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.14.548985
-
Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916
-
Oncotarget, 2015, 6(30):29497-512
|
|