연구용

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) Hydrotropic Agents 억제제

제품 번호S4760

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin)은 약물 전달, 유전자 벡터, 환경 보호 및 니만-픽병 C1형 (NPC1) 치료에 사용되는 잘 알려진 당입니다. 이는 아밀로이드-β 응집의 억제제이며 안정성과 생체 이용률을 향상시키기 위해 널리 사용되는 약물 전달체입니다.
(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) Hydrotropic Agents 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 1541.54

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품질 관리

배치: 순도: 98%
98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 1541.54 화학식

C63H112O42

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 128446-35-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin Smiles CC(COCC1C2C(C(C(O1)OC3C(OC(C(C3O)O)OC4C(OC(C(C4O)O)OC5C(OC(C(C5O)O)OC6C(OC(C(C6O)O)OC7C(OC(C(C7O)O)OC8C(OC(O2)C(C8O)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (64.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
amyloid-β aggregation
시험관 내(In vitro)

HP-β-CD 분자는 세포에 독성이 없을 뿐만 아니라, Aβ 섬유화(fibrillization)를 크게 억제하고 농도 의존적으로 Aβ 유발 독성을 감소시켰습니다. HP-β-CD 농도가 너무 낮으면 Aβ와의 상호작용이 불충분했고, HP-β-CD 농도가 너무 높으면 HP-β-CD가 불활성 종으로 자가 응집되었습니다. HP-β-CD는 Aβ의 특정 소수성 잔기와 우선적으로 상호작용하여, Aβ 올리고머가 펩타이드 신장 및 측면 결합을 통해 성숙한 섬유로 더 이상 성장하는 것을 방지했습니다.

생체 내(In vivo)

HP-β-CD는 뛰어난 생체 적합성으로 인해 약물 전달 시스템, 환경 정화, 식품 첨가물 및 약물 요법에 널리 사용되어 왔습니다. HP-β-CD는 BBB를 쉽게 통과하여 신경 세포를 표적화할 수 있습니다. HP-β-CD는 시험된 동물 종(쥐, 생쥐 및 개)에서 특히 경구 투여 시 잘 내약되었으며 제한적인 독성만을 보였습니다. 쥐와 개에게 단회 200 mg/kg 정맥 주사 후, 14C-HP-β-CD는 신속하게(4시간 이내 90% 이상) 거의 완전히 온전한 화합물 형태로 주로 신장 배설을 통해 제거되었습니다. 분변 및 호기 중 배설은 미미했습니다. 혈장 제거 반감기는 쥐에서 0.4시간, 개에서 0.8시간이었습니다. 쥐와 개 모두에서 HP-β-CD 경구 투여 후, 86%가 두 종 모두에서 분변을 통해 배설되었고, 5% 미만이 소변으로 배설되었습니다. 절대 생체 이용률은 개에서 3.3%, 쥐에서는 더 낮은 것으로 추정되었습니다. 쥐와 개 모두에서 정맥 투여 후 조직 분포는 제한적이었습니다. 쥐에서는 신장과 폐에서 가장 높은 농도가 발견되었고, 개에서는 신장과 간에서 가장 높은 농도가 발견되었습니다. 건강한 지원자에게 단회 정맥 및 경구 투여 후, 미변화 HP-β-CD의 혈장 농도는 빠르게 감소했으며 이단계적 감소를 보였습니다. 전임상 연구에서 45% w/v HP-β-CD 수성 투여 운반체의 활용은 매우 일반적입니다. 이 운반체는 수용성이 낮은 약물에 유용합니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02912793 Completed
Niemann-Pick Disease Type C1
Cyclo Therapeutics Inc.
March 20 2017 Phase 1|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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