Myc Remmers | Myc Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
E4750New Cpd. 37 MYC-IN-3 (Cpd. 37) is een alkynylgesubstitueerd fenylpyrazolderivaat en een remmer van de MYC-functie door MYC/MAX-interactie te verstoren met een IC50 van 1,27 μM in PC3-cellen en door MYC/MAX-binding aan DNA te voorkomen. Het vertoont antiproliferatieve activiteit tegen meerdere maligne cellijnen en toont een verbeterde therapeutische werkzaamheid in een muisallotransplantaatmodel van prostaatkanker.
S0103 ML327 ML327 is een isoxazoolverbinding die de expressie van MYC en tumorvorming in neuroblastoom blokkeert. Deze verbinding herstelt ook de expressie van E-cadherine met een In-Cell Western EC50 van 1,0 μM. Het induceert apoptose.
S0987 MYCMI-6 MYCMI-6 (NSC354961) is een krachtige en selectieve endogene remmer van MYC:MAX-eiwitinteracties. Deze verbinding blokkeert MYC-gestuurde transcriptie en bindt aan het MYC bHLHZip-domein met een Kd van 1,6 μM. Het remt de groei van tumorcellen op een MYC-afhankelijke manier met een IC50 van <0,5 μM. Deze chemische stof induceert apoptose.
S9871 BTYNB BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) is een krachtige en selectieve remmer van IMP1-binding aan c-Myc mRNA. Deze verbinding reguleert Vb-TrCP1 mRNA neer en vermindert de activering van nucleaire transcriptiefactoren-kappa B (NF-κB). Het verstoort deze versterkerfunctie door de associatie tussen IGF2 mRNA-bindend eiwit 1 (IGF2BP1) en RNA te belemmeren.
S1109 BI 2536 BI-2536 is een krachtige Plk1-remmer met een IC50 van 0,83 nM in een celvrije test. BI-2536 remt Bromodomain 4 (BRD4) met een Kd van 37 nM en onderdrukt krachtig c-Myc-expressie. BI-2536 induceert Apoptosis en vermindert Autophagy. Fase 2.
Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
Nat Commun, 2025, 16(1):1599
Genome Biol, 2025, 26(1):204
Verified customer review of BI 2536
S8961 Alobresib (GS-5829) Alobresib (GS-5829) is een nieuwe BET-remmer die een zeer effectief therapeutisch middel is tegen recidiverende/chemotherapie-resistente USC met overexpressie van c-Myc. Deze verbinding remt de proliferatie van CLL-cellen en induceert apoptose van leukemiecellen door deregulatie van belangrijke signaalwegen, zoals BLK, AKT, ERK1/2 en MYC. Het remt ook de NF-κB-signalering.
E1882 THZ1 THZ1 is een krachtige en covalente remmer van CDK7 met een IC50 van 3,2 nM. Het remt ook CDK12 en CDK13 en reguleert de MYC-expressie neerwaarts. Het vertoont een sterk antiproliferatief effect over een breed scala aan kankercellijnen, waaronder menselijke T-cel acute lymfatische leukemie (T-ALL) kanker.