연구용

Alobresib (GS-5829) BET 억제제

Name: Alobresib (GS-5829)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8961
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8961

Alobresib (GS-5829)는 재발성/화학요법 저항성 USC 과발현 c-Myc에 대한 매우 효과적인 치료제인 새로운 BET 억제제입니다. 이 화합물은 BLK, AKT, ERK1/2 및 MYC와 같은 주요 신호 경로의 조절 이상을 통해 CLL 세포 증식을 억제하고 백혈병 세포 apoptosis를 유도합니다. 또한 NF-κB 신호 전달을 억제합니다.

Alobresib (GS-5829) BET 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 437.49

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품질 관리

배치: S896101 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false 순도: 98.15%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

98.15

관련 타겟	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 BET 억제제	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	437.49	화학식	C₂₆H₂₃N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1637771-14-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC(=C3C(=C2)NC(=N3)C4CC4)C(C5=CC=CC=N5)(C6=CC=CC=N6)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 87 mg/mL (198.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BET BLK Akt ERK1/2 MYC NF-κB
시험관 내(In vitro)	시험관 내 실험은 이 화합물에 대한 USC 세포주의 높은 감수성을 보여주며, 이는 c-Myc의 인산화 수준의 용량 의존적 감소와 카스파제 활성화(apoptosis)의 용량 의존적 증가를 유발합니다. 이는 BLK, AKT, ERK1/2 및 MYC와 같은 주요 신호 경로의 조절 이상을 통해 CLL 세포 증식을 억제하고 백혈병 세포 apoptosis를 유도합니다. IκBα 변조는 이 약물이 NF-κB 신호 전달도 억제함을 나타냅니다. 이로 인한 apoptosis는 내재적 apoptosis 경로의 양성 조절자(BIM)와 음성 조절자(BCL-XL) 간의 불균형으로 인해 발생합니다.
생체 내(In vivo)	Alobresib (GS-5829)는 USC 원발성 종양뿐만 아니라 USC 이종이식편에 대해서도 인상적인 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물에 노출된 종양에서 c-Myc 발현 평가 결과 총 c-Myc 및 인산화 c-Myc 단백질 모두의 하향 조절이 입증되었습니다. 이 화학 물질은 경구 투여 후 우수한 생체 이용률을 보여주며 USC 이종이식편에 대한 생체 내 비교 실험에 사용된 용량에서 JQ1보다 훨씬 더 효과적입니다. 표준 구제 화학 요법에 내성이 있는 질병을 가진 USC 환자를 대상으로 한 이 화합물에 대한 임상 연구가 필요합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29941483/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31862959/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02983604	Terminated	Advanced Estrogen Receptor Positive HER2- Breast Cancer	Gilead Sciences	January 10 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02607228	Terminated	Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer	Gilead Sciences	December 8 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02392611	Completed	Solid Tumors and Lymphomas	Gilead Sciences	March 16 2015	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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