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LPA Receptor

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S1315 Ki16425 Ki16425는 RH7777 세포주에서 LPA1, LPA2 및 LPA3에 대한 경쟁적이고 강력하며 가역적인 길항제로, 각각 0.34 μM, 6.5 μM 및 0.93 μM의 Ki를 가지며, LPA4, LPA5, LPA6에서는 활성을 보이지 않습니다.
Cell Rep, 2024, 43(11):114972
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
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S2906 Ki16198 Ki16198은 Ki16425의 메틸 에스터이며, LPA 길항제로서 LPA1- 및 LPA3-유도 이노시톨 인산 생산을 각각 0.34 μM 및 0.93 μM의 Ki로 억제하며, LPA2에 대해서는 약한 억제를 보이고 LPA4, LPA5, LPA6에서는 활성이 없습니다.
Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
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S8345 ONO-7300243 ONO-7300243은 160 nM의 IC50을 갖는 새롭고 강력한 LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor) 길항제입니다.
Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633 AM 095 AM095는 재조합 인간 및 마우스 LPA1에 대해 각각 0.98 및 0.73 M의 IC50 값을 갖는 LPA type 1 receptor의 길항제입니다.
Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
E1036 BMS-986278 BMS-986278은 리소포스파티드산 수용체 1(LPA1)의 강력하고 경구 활성 길항제입니다. 이 화합물은 인간 및 마우스 LPA1에 대해 각각 6.9 nM 및 4.0 nM의 Kb 값을 나타내며, 폐 섬유증 질환 연구에 널리 사용됩니다.
S3534 AM966 AM966은 고친화성, 선택적 경구용 Lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 길항제로, LPA 유도 세포 내 칼슘 방출을 억제할 수 있습니다 (IC50=17 nM, Ca flux assay 기준).
S3572 BMS-986020 BMS-986020 (AM152, AP-3152 유리산)은 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1)의 강력하고 선택적인 길항제입니다. 이 화합물은 BSEP, MRP4 및 MDR3에 대해 각각 4.8 μM, 6.2 μM 및 7.5 μM의 IC50으로 담즙산 및 인지질 수송체를 억제합니다. 이는 특발성 폐섬유증 (IPF) 치료제로의 잠재력을 가지고 있습니다.
E1941 ACT-1016-0707 ACT-1016-0707 (LPA1 수용체 길항제 2)는 탱고 분석에서 hLPAR1에 대해 3.1 nM의 IC50을 갖는 LPA1 Receptor의 경구 활성 및 선택적 길항제입니다. 섬유증 질환을 치료할 가능성이 있습니다.
E2992 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt는 막 생합성에 필수적인 대사 물질입니다. LPA는 LPA 수용체라고 불리는 G 단백질 결합 수용체(GPCR)와 상호작용하여 신호 전달을 매개합니다. 이는 LPA1 및 LPA2 수용체의 내인성 작용제로 작용합니다.