uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Mizoribine DNA/RNA Synthesis remmer

Cat.Nr.S1384

Mizoribine is een imidazoolnucleoside en een immunosuppressivum dat HCV RNA-replicatie remt met een IC50 van ~ 100 μM voor anti-HCV-activiteit. Deze verbinding is een selectieve remmer van inosine-5'-monofosfaatdehydrogenase (IMPDH) en guanosinemonofosfaatsynthetase. Het remt ook SARS-CoV.
Mizoribine  DNA/RNA Synthesis remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 259.22

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%
99.96

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 259.22 Formule

C9H13N3O6

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 50924-49-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 289637,HE 69 Smiles C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)O)C(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 51 mg/mL (196.74 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 51 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Monophosphate synthetase
In vitro

Mizoribine (1-50 mg/mL) kan de T-celproliferatie met 10-100% remmen op een dosisafhankelijke manier voor alle geteste stimuli. Deze verbinding leidt tot een daling van de intracellulaire GTP-niveaus, en de aanvulling van GTP keerde de antiproliferatieve effecten om. Het veroorzaakt een dosisafhankelijke remming van de T-celproliferatie, die reversibel is met de toevoeging van 50 mM guanosine om de guanine-ribonucleotidepools aan te vullen. Deze chemische stof remt selectief de guanine-ribonucleotidevorming in gezuiverde T-cellen, terwijl het effect van 6-mercaptopurine (6MP) meer afhankelijk lijkt te zijn van de uitputting van adenine-ribonucleotide. Het remt HCV RNA replication met een IC50 van 100 μM.

In vivo

Mizoribine (5 of 10 mg/kg) onderdrukt de uitscheiding van albumine via de urine bij ratten. Deze verbinding remt de ontwikkeling van glomerulosclerose, interstitiële fibrose en macrofaaginfiltratie in de nieren bij ratten. Het verhoogt de expressie van MCP-1, OPN en TGF-β1 mRNA bij onbehandelde OLETF-ratten.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15905195/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.