Name: Saxagliptin (BMS-477118)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1540
Rating: 5 (5 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige DPP Inhibitoren	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
Caco-2 cells	Function assay				Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.6 nM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	315.41	Formule	C₁₈H₂₅N₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	361442-04-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Onglyza,BMS-477118			Smiles	C1C2CC2N(C1C#N)C(=O)C(C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (199.74 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (95.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 26 nM
In vitro	Saxagliptin (BMS-477118) heeft een remmingsconstante Ki van 1,3 nM voor DPP4-remming, wat 10-voudig potenter is dan vildagliptin of sitagliptin (twee andere DPP4-remmers) met een K_i van 13 en 18 nM. Bovendien toont het een grotere specificiteit voor DPP4 dan voor de DPP8- of DPP9-enzymen (respectievelijk 400- en 75-voudig). De actieve metaboliet van deze verbinding is twee keer minder potent dan de oorspronkelijke stof. Zowel Saxagliptin als zijn metaboliet zijn zeer selectief (>4000-voudig) voor de preventie van DPP4 in vergelijking met een reeks andere Proteases (de selectiviteit van sitagliptin en vildagliptin voor DPP4 is respectievelijk >2600 en <250-voudig, vergeleken met DPP8 en DPP9). Het vermindert de afbraak van het incretinehormoon glucagon-like peptide-1, waardoor de werking ervan wordt versterkt, en wordt geassocieerd met een verbeterde β-celfunctie en onderdrukking van de glucagonsecretie.
In vivo	Saxagliptin (BMS-477118) is zeer effectief in het veroorzaken van duidelijke dosisafhankelijke verbeteringen in de glucoseklaring in het dosisbereik 0,13-1,3 mg/kg bij ob/ob muizen in vergelijking met controles. Maximale responsen van deze verbinding op glucose-excursie bij Zucker^fa/fa ratten zijn geassocieerd met plasma DPP4-remming van ongeveer 60% versus controle, en geen extra antihyperglycemische effecten worden waargenomen bij hogere percentage remming. Het verhoogt de plasma-insuline dosisafhankelijk significant 15 minuten na oGTT, met gelijktijdige verbetering van de glucoseklaringcurven 60 minuten na oGTT.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19330494/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19065993/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19444391/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033281/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04445714	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca	April 7 2021	Phase 4
NCT04521049	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Beni-Suef University	March 1 2019	Phase 4
NCT03199053	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	AstraZeneca	October 11 2017	Phase 3
NCT02462369	Unknown status	Microalbuminuria\|Microalbuminuria /Creatinine Ratios ACR	The Second Hospital of Nanjing Medical University	June 2015	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Saxagliptin (BMS-477118) DPP remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 315.41