Name: AZD3839
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7731
Rating: 5 (7 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige BACE Inhibitoren	Verubecestat (MK-8931) LY2811376 LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Lanabecestat (AZD3293) Elenbecestat Loganin LX2343

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
SH-SY5Y cells	Function assay	16 h	Inhibition of BACE1 in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of sAPPbeta release after 16 hrs by immunoassay, IC50=0.0167 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by IonWorks assay, IC50=4.8 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	431.41	Formule	C₂₄H₁₆F₃N₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1227163-84-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C2(C3=C(C(=CC=C3)F)C(=N2)N)C4=CC(=NC=C4)C(F)F)C5=CN=CN=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (199.34 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	5% dimethylacetamide 1 20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid,pH 3 Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (4.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 2 mg of this product and add it to 1 ml of 5% dimethylacetamide+20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid, pH 3 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	BACE1 (Cell-free assay) 26.1 nM(Ki)
In vitro	In SH-SY5Y-cellen verlaagt AZD3839 effici t de A 40-niveaus met een IC50 van 4,8 nM, en verlaagt de vorming van sAPP met een IC50 van 16,7 nM. Deze verbinding verlaagt ook de A 40-niveaus die worden uitgescheiden door primaire corticale neuronen van C57BL/6-muizen, N2A-cellen en primaire corticale neuronen van Dunkin-Hartley cavia's met IC50-waarden van respectievelijk 50,9, 32,2 en 24,8 nM. Het veroorzaakt in vitro BACE1-remming in de celtest met een IC50-waarde van 16,7 nM.
In vivo	In C57BL/6-muizen veroorzaakt AZD3839 (69 mg/kg, p.o.) een dosis- en tijdsafhankelijke vermindering van plasma- en hersen-A . Bij cavia's en niet-menselijke primaten remt deze verbinding ook de A -generatie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23048024/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22924815/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01348737	Completed	Alzheimer''s Disease\|Safety\|Tolerability\|Blood Concentration\|Healthy Volunteers	AstraZeneca	June 2011	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD3839 BACE remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 431.41