uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

HPI-4 (Ciliobrevin A) Hedgehog/Smoothened remmer

Name: HPI-4 (Ciliobrevin A)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8249
Rating: 5 (9 reviews)

Cat.Nr.S8249

HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) is een hedgehog (Hh) pathway-antagonist. Het blokkeert Sonic hedgehog (Shh)-geïnduceerde Hh pathway-activatie (IC50 = 7 μM) stroomafwaarts van Smo.

HPI-4 (Ciliobrevin A) Hedgehog/Smoothened remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 358.18

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S824901 DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.63%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.63

Gerelateerde doelwitten	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Overige Hedgehog/Smoothened Inhibitoren	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	358.18	Formule	C₁₇H₉Cl₂N₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	302803-72-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Hedgehog Pathway Inhibitor 4			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)NC(=N2)C(=C(C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)O)C#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL (198.22 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.55mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.51mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Hedgehog
In vitro	HPI-4 (Ciliobrevin A) richt zich niet direct op Smo. Het gaat de activiteiten van endogeen Gli1 en Gli2 tegen, maar werkt niet direct in op transcriptiefactor GLI's. Deze verbinding remde significant de proliferatie van deze neuronale voorlopercellen, gemeten aan de hand van de fosforyleringsniveaus van histone H3 (pH3). Het verminderde ook de cellulaire niveaus van cycline D1-eiwit en Gli1-, Gli2- en N-Myc-transcripts in de Cerebellaire Korrelneuronprecursors. Het werkt door de ciliogenese te verstoren. Behandeling met deze remmer zou de proliferatie, invasie en migratie van menselijke chondrosarcoomcellen significant kunnen verminderen. Bovendien zou het de HH pathway-gemedieerde ciliogenese duidelijk kunnen verstoren en de expressie van primair cilia-gerelateerd eiwit intraflagellair transportproteïne IFT88 kunnen onderdrukken. Het stroomafwaartse effectmolecuul GLI2 van HH werd beperkt om parathyroid hormoon-gerelateerd eiwit te blokkeren en MAPK/ERK-gereguleerde matrix metalloproteïnasen (MMP2 en MMP9) te beïnvloeden. Het is ook een kleine molecule-remmer van de katalytische zware ketensubeenheid van cytoplasmatisch dyneïne.
In vivo	In een zebravissenmodel voorkwam behandeling met HPI-4 (Ciliobrevin A), een ciliogenese-remmer, effectief pancreatische fibrose en destructie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19666565/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110171/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22164219/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	β-catenin		26515592
Growth inhibition assay	Cell viability		26515592

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):