Name: PJ34 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7300
Rating: 5 (45 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.77%

99.77

Gerelateerde doelwitten	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige PARP Inhibitoren	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492 Stenoparib (E7449)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
Escherichia coli BL21(DE3) cells	Function assay	10 uM		Inhibition of human coronavirus OC43 nucleocapsid protein expressed in Escherichia coli BL21(DE3) assessed as reduction of RNA-binding capacity by measuring resonance unit at 10 uM by surface plasmon resonance analysis relative to control	24564608
HeLa	Function assay			Inhibition of PARP1 in human HeLa cells by fluid scintillation counting using [adenylated-32P]NAD as substrate, IC50=0.02μM.	18713665
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.21878μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.219μM.	24900770
Escherichia coli BL21 Star (DE3)	Function assay			Inhibition of 6xhis-tagged ARTD5 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 Star (DE3) cells, IC50=0.57μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.3μM.	24900770
Escherichia coli Rosetta2 (DE3)	Function assay			Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.34896μM.	24900770
MEF	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against MEF cells harboring Brca1 deletion mutant at exon 11 assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=13.2μM.	22365563
MEF	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against wild type MEF cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.8μM.	22365563
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	331.8	Formule	C₁₇H₁₇N₃O₂.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	344458-15-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(C)CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C3=CC=CC=C32.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (198.91 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Water-soluble PARP1/2 inhibitor with >10,000-fold potentcy vs. 3-aminobenzamide (prototypical PARP inhibitor). Potential uses in cardiovascular diseases (stroke, cerebral ischemia, & myocardial ischemia).
Targets/IC₅₀/Ki	PARP (Cell-free assay) 20 nM(EC50)
In vitro	PJ34 is een potente, fenantridinon PARS-remmer, die ongeveer 10.000 keer potenter is dan de prototypische PARS-remmer 3-aminobenzamide. PJ34 remde door peroxynitriet geïnduceerde celnecrose met een EC50 van 20 nM. PJ34 biedt cardioprotectie door de omvang van het myocardinfarct te verminderen en het post-ischemische regionale en globale functionele herstel te verbeteren.
In vivo	PJ34 onderdrukt de ontwikkeling van klinische tekenen van EAE bij MBP-geïmmuniseerde PLSJL-muizen. PJ34 oefende therapeutische effecten uit bij het begin van EAE die geassocieerd zijn met verminderde CNS-ontsteking en het behoud van neurovasculaire integriteit. PJ34 remt gedeeltelijk de expressie van TNF-α en ICAM-1 in de ruggenmergweefsels van MBP-geïmmuniseerde muizen. PJ34 biedt significante, dosisafhankelijke, ontstekingsremmende effecten in een verscheidenheid aan lokale ontstekingsmodellen. PJ34 onderdrukt dosisafhankelijk de neutrofiele infiltratie en de productie van stikstofmonoxide (maar niet KC en IL-1β) bij peritonitis. In een model van systemische endotoxemie vermindert PJ34-voorbehandeling significant de plasmaniveaus van TNF-α, IL-1β en nitriet/nitraat (afbraakproducten van stikstofmonoxide) productie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11135624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15159442/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11766996/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p53 / pS15-p53 / pChk1 / pChk2		21840268
Immunofluorescence	p-p53 / p53		28095779

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PJ34 HCl PARP remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 331.8