Name: Vildagliptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3033
Rating: 5 (11 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.84%

99.84

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige DPP Inhibitoren	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
Caco-2 cells	Function assay	Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.004 μM
insect cells	Function assay	Inhibition of human recombinant His-tagged DPP4 expressed in insect cells, IC50=0.056 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	303.4	Formule	C₁₇H₂₅N₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	274901-16-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	LAF-237, NVP-LAF 237			Smiles	C1CC(N(C1)C(=O)CNC23CC4CC(C2)CC(C4)(C3)O)C#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL (197.75 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : 60 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (98.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) 2.3 nM
In vitro	Vildagliptin is de meest stabiele DPP-IV-remmer, die bindt aan de S1- en S2-katalytische plaatsen van DPP-IV en een P-1-site-overgangstoestandmimetica bezit.
In vivo	Vildagliptin (oraal toegediend met 10 μmol/kg) is een potente, oraal actieve remmer van plasma DPP-IV-activiteit die verhoogde GLP-1-niveaus oplevert in een orale glucosetolerantietest (OGTT) met obese mannelijke Zucker-ratten. Deze verbinding, oraal toegediend met 10 μmol/kg, vermindert zowel de glucose-excursies aanzienlijk als stimuleert de insulinesecretie bij obese mannelijke Zucker-ratten. Maximale remming van de plasma DPP-IV-activiteit (95%) wordt waargenomen ongeveer 2 uur na toediening van deze verbinding (1 μmol/kg, po) terwijl >50% remming van DPP-IV wordt waargenomen binnen 30 min na toediening en aanhield gedurende >10 uur bij normale Cynomolgus-apen. Deze chemische stof (60 mg/kg) verhoogt de pancreatische bèta-celmassa door verbeterde bèta-celreplicatie en verminderde apoptose, en de verhoogde bèta-celmassa blijft 12 dagen na Vildagliptin-uitwassing behouden. Deze verbinding, toegediend in doses van 10 mg/kg gedurende 32 weken, beschermt tegen zenuwvezelverlies bij streptozotocine (STZ)-geïnduceerde diabetische volwassen mannelijke Sprague Dawley-ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12801240/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21070766/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20082866/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20625970/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04081857	Completed	Health Subjective	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	June 3 2019	Phase 1
NCT04087525	Completed	Health Subjective	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	October 23 2018	Phase 1
NCT03577184	Withdrawn	Diabetes Mellitus Type 2	Clinision	July 2018	--
NCT05337969	Completed	To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions	AET Laboratories Private Limited\|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)	December 2015	Not Applicable
NCT05329857	Completed	To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions	AET Laboratories Private Limited\|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)	December 2015	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vildagliptin DPP remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 303.4