| S7565 |
WH-4-023
|
WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC-remmer) is een potente en oraal actieve Lck/Src-remmer met IC50's van respectievelijk 2 nM en 6 nM in celvrije assays. Vertoont een >300-voudige selectiviteit tegen p38
en KDR. Remt ook potent SIK (IC50-waarden zijn respectievelijk 10, 22 en 60 nM voor SIK 1, 2 en 3) en vertoont selectiviteit ten opzichte van een reeks nauw verwante kinasen.
|
-
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527
-
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617
-
Commun Biol, 2025, 8(1):125
|
|
| S8393 |
HG-9-91-01
|
HG-9-91-01 (SIK-remmer 1) is een krachtige en zeer selectieve remmer van salt-inducible kinase (SIK) met een IC50 van respectievelijk 0,92 nM, 6,6 nM en 9,6 nM voor SIK1, SIK2 en SIK3.
|
-
J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
-
Elife, 2024, 13RP96852
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535731
|
|
| S8543 |
ARN-3236
|
ARN-3236 is een potente, oraal beschikbare en selectieve remmer van salt-inducible kinase 2 (SIK2) met een IC50 van <1 nM, 21,63 nM en 6,63 nM voor respectievelijk SIK2, SIK1 en SIK3. Deze verbinding induceert apoptosis in kankercellen.
|
-
J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
-
Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330
-
Mol Oncol, 2022, 16(13):2558-2574
|
|
| S9646 |
YKL-05-099
|
YKL-05-099 is een remmer van salt-inducible kinase (SIK) met IC50 van ~10 nM, ~40 nM en ~30 nM voor respectievelijk SIK1, SIK2 en SIK3.
|
-
Oncogenesis, 2022, 11(1):18
-
Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1
|
|
| E5798New |
GLPG3312
|
GLPG3312 is een krachtige en selectieve remmer van pan-SIK, met een IC50 van 2,0 nM voor SIK1, 0,7 nM voor SIK2 en 0,6 nM voor SIK3. Het vertoont ontstekingsremmende en immuunregulerende activiteiten in vitro in menselijke primaire myeloïde cellen en in vivo in muismodellen.
|
|
|
| S0051 |
YKL 06-061
|
YKL 06-061 is een krachtige en selectieve salt-inducible kinase (SIK) remmer met een IC50 van respectievelijk 6,56 nM, 1,77 nM en 20,5 nM voor SIK1, SIK2 en SIK3.
|
|
|
| E1997 |
GLPG3970
|
GLPG3970 (verbinding 32) is een dubbele remmer van SIK2 en SIK3, met een IC50 van respectievelijk 282,8 nM, 7,8 nM en 3,8 nM voor SIK1, SIK2 en SIK3. Het heeft het potentieel om auto-immuunziekten en ontstekingsziekten te behandelen.
|
|
|