uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

HG-9-91-01 SIK remmer

Name: HG-9-91-01
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8393
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S8393

HG-9-91-01 (SIK-remmer 1) is een krachtige en zeer selectieve remmer van salt-inducible kinase (SIK) met een IC50 van respectievelijk 0,92 nM, 6,6 nM en 9,6 nM voor SIK1, SIK2 en SIK3.

HG-9-91-01 SIK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 567.68

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S839301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.81%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.81

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige SIK Inhibitoren	ARN-3236 YKL-05-099 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	567.68	Formule	C₃₂H₃₇N₇O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1456858-58-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SIK inhibitor 1			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)N(C2=C(C=C(C=C2)OC)OC)C3=NC=NC(=C3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (176.15 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.81mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.625mg/ml (1.10mM)

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SIK1 (Cell-free assay) 0.92 nM SIK2 (Cell-free assay) 6.6 nM SIK3 (Cell-free assay) 9.6 nM
In vitro	HG-9-91-01 is een krachtige en selectieve remmer van SIK. Deze verbinding richt zich niet alleen op de ATP-bindingsplaats, maar ook op een kleine hydrofobe pocket naast deze plaats die wordt gecreëerd door de aanwezigheid van een klein aminozuurresidu op deze poortwachterplaats. Het remt een aantal proteïne tyrosinekinasen die een threonineresidu op de poortwachterplaats bezitten, zoals Src-familieleden (Src, Lck en Yes), BTK en de FGF- en Ephrin-receptoren. Deze remmer remt de SIK's krachtig en, cruciaal, remt geen enkel ander lid van de AMPK-gerelateerde kinase-subfamilie, die allemaal een groot hydrofoob residu (Met of Leu) op de poortwachterplaats bezitten. Het verhoogt de LPS-gestimuleerde IL-10-productie en onderdrukte de pro-inflammatoire cytokinesecretie aanzienlijk, zelfs wanneer cellen worden costimuleerd met IFNγ om volledig gepolariseerde klassiek geactiveerde (M1) macrofagen te genereren.
In vivo	HG-9-91-01 is > 99% serumeiwitgebonden en wordt snel afgebroken door microsomen van de muizenlever (t1/2 = 11 min), waardoor deze verbinding ongeschikt is voor directe injectie bij dieren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):