uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

YKL-05-099 SIK remmer

Name: YKL-05-099
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9646
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S9646

YKL-05-099 is een remmer van salt-inducible kinase (SIK) met IC50 van ~10 nM, ~40 nM en ~30 nM voor respectievelijk SIK1, SIK2 en SIK3.

YKL-05-099 SIK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 600.11

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige SIK Inhibitoren	HG-9-91-01 ARN-3236 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	600.11	Formule	C₃₂H₃₄ClN₇O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1936529-65-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)Cl)N2CC3=CN=C(N=C3N(C2=O)C4=NC=C(C=C4)OC)NC5=C(C=C(C=C5)C6CCN(CC6)C)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (166.63 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SIK1 (Cell-free assay) 10 nM SIK3 (Cell-free assay) 30 nM SIK2 (Cell-free assay) 40 nM
In vitro	YKL-05-099 vertoont celgebaseerde activiteiten die consistent zijn met SIK-remming. Voorbehandeling met de aangegeven concentraties van deze verbinding gedurende 24 uur potentieert de IL-10-productie door Zymosan A-gestimuleerde BMDC's.
In vivo	Goed verdragen doses van YKL-05-099 bereiken vrije serumconcentraties boven de IC50 voor SIK2-remming gedurende > 16 uur en verminderen de fosforylering van een bekend SIK-substraat in vivo. Hoewel in vivo actieve doses van deze verbinding de effecten van SIK-remming op ontstekingscytokine-responsen reproduceren, induceren ze geen metabole afwijkingen die worden waargenomen bij Sik2-knock-outmuizen. Deze resultaten identificeren deze chemische stof als een nuttige sonde om de SIK-functie in vivo te onderzoeken, en ondersteunen verder de ontwikkeling van SIK-remmers voor de behandeling van ontstekingsziekten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):