TLR remmers/agonisten (TLR Inhibitors/Agonists)

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S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463) est un modificateur de la réponse immunitaire qui agit comme un puissant agoniste TLR 7/TLR 8, induisant la régulation positive de cytokines telles que TNF-α, IL-6 et IFN-α. Ce composé réduit l'infection par le virus de l'hépatite C (HCV). Phase 2.
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
J Virol, 2025, e0128025.
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S8428 FSL-1 FSL-1, un agoniste du récepteur toll-like 2/6 (TLR2/6) dérivé bactérien, améliore la résistance à l'infection expérimentale par HSV-2.
S4430 HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate L'hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate est un antipaludéen utilisé pour le traitement du lupus érythémateux systémique, de la polyarthrite rhumatoïde et d'autres affections auto-immunes, inflammatoires et dermatologiques. Il agit également comme un inhibiteur de l'autophagy et du toll-like receptor (TLR) 7/9.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00581-3
iScience, 2025, 28(4):112054
Int J Mol Sci, 2025, 26(2)588
Verified customer review of HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate
S7455 Resatorvid (TAK-242) Le Resatorvid (TAK-242, CLI-095) est un inhibiteur spécifique de petite molécule de la signalisation du récepteur Toll-like (TLR) 4, bloquant la production de NO, de TNF-alpha et d'IL-6 induite par le LPS dans les macrophages avec une IC50 de 1,8 nM, 1,9 nM et 1,3 nM, respectivement. Ce composé régule à la baisse l'expression des molécules de signalisation en aval de TLR4, MyD88 et TRIF, et il inhibe également l'Autophagy.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z
Carbohydr Polym, 2025, 350:122980
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
S6597 TLR2-IN-C29 TLR2-IN-C29 (C29) est un inhibiteur du récepteur de type Toll 2 (TLR2) qui inhibe la signalisation TLR2/1 et TLR2/6.
Protein Cell, 2025, pwaf020
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
Int J Biol Macromol, 2025, 284(Pt 2):138092
S7850 Lipopolysaccharides (LPS) Lipopolysaccharides (LPSs, Endotoxin,LPS) est une endotoxine dérivée du feuillet externe de la membrane externe des bactéries à Gram négatif. Lipopolysaccharides est constitué d'une chaîne O-spécifique d'antigène, d'un oligosaccharide central et du lipide A. Lipopolysaccharides est un motif moléculaire associé aux pathogènes (PAMP) qui active le système immunitaire. Lipopolysaccharides active TLR-4 sur les cellules immunitaires. Lipopolysaccharides induit la sécrétion de migrasome cellulaire.
J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010898
Cell Rep, 2025, 44(5):115625
Biomedicines, 2025, 13(6)1320
S7161 Motolimod Motolimod est un agoniste sélectif et puissant du Toll-like receptor 8 (TLR8) avec une EC50 de 100 nM, > 50 fois plus sélectif que TLR7. Phase 2.
J Leukoc Biol, 2025, 117(5)qiaf036
J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764
Cell Rep, 2021, 35(7):109143
S8677 CU-CPT22 CU-CPT22 présente des effets inhibiteurs dose-dépendants bloquant l'activation de TLR1/2 induite par le Pam3CSK4 avec une IC50 de 0,58 0,09 µM, tandis qu'aucune inhibition significative n'a été observée pour TLR2/6. Il démontre une inhibition non spécifique minimale contre un panel de 10 kinases représentatives (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC- , CAMK1 et PLK4).
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
S0822 TLR4-IN-C34 TLR4-IN-C34 (TLR4-C34, C34, TLR4-C34-IN) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur Toll-like 4 (TLR4). Ce composé réduit l'inflammation systémique dans des modèles murins d'endotoxémie et d'entérocolite nécrosante.
Carbohydr Polym, 2026, 373:124618
Protein Cell, 2025, pwaf020
Mol Med Rep, 2025, 32(1)177
S7221 Vesatolimod (GS-9620) Vesatolimod (GS-9620) est un agoniste puissant et sélectif, oralement actif, de petite molécule du récepteur Toll-like 7.
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987
Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387