β-Amyloid (1-42), human은 아밀로이드 전구 단백질(APP)에서 유래한 42개의 아미노산으로 구성된 펩타이드 조각으로, 알츠하이머병(AD)에서 중요한 역할을 합니다. 이것은 올리고머와 섬유로 자가 응집되며, 올리고머 형태가 가장 신경독성이 강합니다. 이러한 응집체는 AD의 특징인 아밀로이드 플라크를 형성하며, 이는 세포 기능을 방해하고 미토콘드리아 기능 장애를 유발하며 산화 스트레스, 칼슘 불균형 및 염증을 통해 신경 세포 사멸로 이어집니다.
Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5, BAX Inhibiting Peptide V5)는 ku70 결합 도메인을 차단하고 Bax의 형태 변화 및 미토콘드리아 전위를 방지하는 세포 투과성 펜타펩타이드입니다. 이는 Bax 매개 Apoptosis를 억제합니다.
Carperitide Acetate는 28개의 아미노산을 포함하는 인간 심방 나트륨 이뇨 펩티드(ANP)의 합성 유사체입니다. 안지오텐신 II(Ang II)에 의해 자극될 때 endothelin-1 분비 억제제로 작용하며, 이는 cGMP 의존적 메커니즘을 통해 이루어질 가능성이 높습니다. 이는 나트륨 이뇨, 이뇨 및 혈관 확장을 유도하여 혈액량을 효과적으로 줄이고 심장 부담을 완화합니다. 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템(RAAS)을 억제함으로써 심근 재형성 및 섬유화를 예방하는 데 도움을 주어 심장 기능을 향상시키고 수술 후 심방 세동, 심부전 및 뇌졸중 발생률을 감소시킵니다. Carperitide Acetate는 용량 의존적으로 endothelin-1 분비를 억제합니다.
Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate)는 미국에서 최근에 승인된 Melanocortin Receptor (MCR) 작용제로, 현저한 고통이나 대인 관계 어려움을 유발하는 낮은 성욕으로 특징지어지는 후천성, 전신성 성욕 감퇴 장애(HSDD)를 가진 폐경 전 여성의 치료를 위한 것입니다.
Dulaglutide는 여러 국가에서 제2형 당뇨병 환자의 고혈당 관리를 위해 승인된 GLP-1 Receptor 작용제입니다. P1115는 생물학적으로 활성인 폴리펩타이드 부분이며, 서열은 His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Gly-Gly입니다.
Pasireotide (SOM230)는 somatostatin receptor (SSTR) 서브타입 sst1,2,3 및 sst5에 높은 결합 친화성을 갖는 다중 수용체 리간드 소마토스타틴 유사체입니다. 이는 GH, IGF-I 및 ACTH 분비를 강력하게 억제하여 말단비대증 및 쿠싱병에 대한 잠재적 효능을 나타냅니다.
내인성 오피오이드 펩타이드인 Dynorphin (1-17) (Dynorphin A (swine))은 매우 강력한 카파 오피오이드 수용체(KOR) 활성제입니다. Dynorphin A는 뮤(MOR) 및 델타(DOR)와 같은 다른 오피오이드 수용체의 작용제로도 작용합니다[1].
Gastrin Tetrapeptide (콜레시스토키닌 테트라펩타이드, 테트라가스트린, CCK-4)는 가스트린의 C-말단 테트라펩타이드로, 위액 분비를 자극할 수 있으며, 위 점막 보호 효과가 있는 cholecystokinin (CCK)-4 receptor 작용제이기도 합니다.
HIV Peptide T (펩타이드 T)는 HIV 감염에 사용되는 합성 옥타펩타이드이자 항바이러스제로, 작용 기전은 gp120 (HIV의 표면 단백질)의 CD4 수용체 결합에 대한 경쟁적 억제, 혈관활성 장 펩타이드 (VIP) 수용체와의 상동 결합, 그리고 사이토카인 생산 및 기능 차단으로 구성됩니다.
Thymulin (FTS)은 면역 조절 작용을 하는 신경내분비 호르몬으로, 사이토카인 및 케모카인과 같은 염증 매개체의 방출을 하향 조절하고, interleukin (IL)-10과 같은 항염증 인자를 상향 조절하여 항염증 잠재력을 가지며, 전사 인자 및 매개체 조절을 통해 분자 제어를 수행합니다.
Oglufanide (H-Glu-Trp-OH, L-Glutamyl-L-tryptophan)는 송아지 흉선에서 분리된 디펩타이드 면역 조절제로, 혈관 내피 성장 인자 (VEGF)를 억제하고 C형 간염 바이러스 (HCV) 및 세포내 Bacterial 감염에 대한 면역 반응을 자극합니다.
Angstrom6 (A6 펩타이드)는 세린 프로테아제, 인간 유로키나제 플라스미노겐 활성제(uPA)의 생물학적 활성 연결 펩타이드 도메인에서 유래한 캡핑된 8개의 L-아미노산 펩타이드(Ac-KPSSPPEE-NH2)이며, 이는 CD44에 결합하여 종양 세포의 이동, 침윤 및 전이를 억제하고 CD44 매개 세포 신호 전달을 조절할 수 있습니다.
쿼드러플렉스 특이적 리간드인 TMPyP4 tosylate (TMP 1363)는 G-quadruplex (G4)와 IGF-1 (Insulin-like growth factor type I) 간의 상호작용을 억제합니다. TMPyP4 tosylate는 또한 항종양 효과가 있는 telomerase 억제제입니다.
Wnt5a 유래 N-부틸옥시카보닐 헥사펩타이드(t-Boc-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu)인 Box5는 Wnt5a 길항제로 작용하며, Wnt5a를 발현하는 HTB63 흑색종 세포의 기저 이동 및 침윤을 억제하고, Wnt5a 유도 PKC 및 Ca(2+) 신호 전달을 직접적으로 억제함으로써 흑색종 세포 이동 및 침윤에 대한 Wnt5a의 효과를 길항합니다.
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct, NA-1)는 시냅스후 밀도-95 (PSD-95) 억제제이며, PSD-95d2 (PSD-95 PDZ 도메인 2) 및 PSD-95d1에 대한 EC50 값은 각각 6.7 nM 및 670 nM입니다. 이는 PSD-95/NMDAR 상호작용을 방해하여 NR2A 및 NR2B가 PSD-95에 결합하는 것을 IC50 값 0.5 μM 및 8 μM로 억제하며, 또한 신경 질산 산화효소 (nNOS)/PSD-95 상호작용을 억제하고 신경 보호 효능을 가집니다.
Retatrutide (LY3437943)는 글루카곤 수용체(GCGR), 글루카곤 유사 펩타이드-1 수용체(GLP-1R) 및 포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩타이드 수용체(GIPR)의 삼중 작용제 펩타이드로 작용합니다. Retatrutide는 인간 GCGR, GLP-1R 및 GIPR에 EC50 값 5.79, 0.775 nM 및 0.0643으로 각각 결합합니다. Retatrutide는 비만 연구에 사용될 잠재력이 있습니다.
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677)는 글루카곤 유사 펩타이드-1 수용체 (GLP-1R)와 Glucagon Receptor (GCGR)의 이중 작용제로 기능하는 합성 장기 작용 옥신토모듈린 유사체입니다. 이 화합물은 인간 및 마우스 GCGR (Ki 값 각각 17.7 nM 및 15.9 nM) 및 GLP-1R (Ki 값 각각 28.6 nM 및 25.1 nM)에 대한 결합 친화도를 나타냅니다. 마우스 췌장 섬에서 마즈두타이드는 5.2 nM의 EC50으로 인슐린 분비를 자극합니다. 이 약물은 비만 및 제2형 당뇨병 (T2D) 관련 연구에서 조사되었습니다.
아파민(Apamin)은 아피톡신(벌독)에 존재하는 18개 아미노산 펩타이드 신경독소로, 항염증 및 항섬유화 특성을 가진 것으로 밝혀졌습니다. 이 물질은 Ca2+-활성화 K+ (SK) 채널의 고도로 선택적인 차단제로 알려져 있으며, TGF-β1 유도 HSC-T6 세포에서 α-SMA의 발현을 감소시킵니다.
아나킨라(Raleukin, AMG-719)는 재조합 인간 인터루킨-1 수용체의 외인성 길항제로, 카스파제-1 및 카스파제-9 활성을 각각 0.201 μM 및 0.31 μM의 Ki 값으로 억제합니다. 이는 염증, 종양 성장, 췌도 이식 및 심장 손상 모델에서 IL-1 차단을 연구하는 데 사용됩니다.
이량체 융합 단백질인 Etanercept는 TNF에 결합하여 TNF 억제제로 작용합니다. 이는 TNF-α와 TNF-β가 세포 표면 수용체에 부착하는 것을 경쟁적으로 차단하여 TNF의 생물학적 활성을 중화시킵니다. Etanercept는 류마티스 관절염, 소아 특발성 관절염 및 판상 건선을 치료하는 데 효과가 입증되었습니다.
Proteinase K는 세린 엔도프로테아제로, 아밀로이드 코어를 분리하는 데 사용되며 SDS 또는 요소 존재하에서도 넓은 pH 범위(4–12)에서 효과적입니다. DNA 및 RNA 준비 시 DNase 및 RNase를 포함한 단백질 파괴를 위한 준비 시약으로 일반적으로 사용됩니다.
Fetuin, Fetal Bovine Serum은 태아 소 혈장에 풍부한 단백질로, 사람의 α2HS 당단백질(α2HS)의 소 버전이며, 다양한 무혈청 배지의 보충제로 흔히 사용됩니다. 이는 트립신 활동을 억제하고 배양 시스템에서 세포 부착, 성장 및 분화를 향상시킵니다.
ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium)은 합성 CpG 올리고데옥시뉴클레오티드이자 TLR9 신호 전달 경로의 작용제로, 면역 자극 활성의 일환으로 A20 림프종 세포에서 G1기 정지 및 세포자멸사를 유도하는 동시에 마우스 모델에서 NO 및 iNOS 생산을 자극합니다.
Icotrokinra (JNJ-77242113, JNJ-2113, PN-235)는 경구 투여가 가능하고 IL-23 수용체의 선택적 길항제입니다. 또한 말초 혈액 단핵 세포에서 IL-23 유도 STAT3 인산화를 5.6 pM의 IC50으로 억제하고 NK 세포에서 IL-23 유도 IFN-γ 생성을 18.4 pM의 IC50으로 억제합니다. 또한 쥐의 TNBS 유발 대장염 모델에서 항염증 활성을 나타내며 건선, 건선성 관절염 및 염증성 장 질환 연구에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.
Jagged-1 (188-204) (TFA)는 Notch 작용제 활성을 가진 Jagged-1 (JAG-1) 단백질의 펩타이드 단편입니다. JAG-1은 배양 및 원발성 다발성 골수종(MM) 세포에서 높게 발현됩니다. JAG-1은 또한 단핵구 유래 인간 수지상 세포의 성숙을 유도합니다.
Cytochrome C는 전자 전달 및 에너지 생산에 필수적인 미토콘드리아 단백질입니다. Apoptosis 신호 시 카디오리핀과 결합하여 과산화효소 활성을 얻고 캐스파제 활성화를 통해 세포 사멸을 유발합니다. 그 기능은 조직 특이적 인산화와 ATP 결합에 의해 엄격하게 조절되며, 이는 호흡, ROS 생산 및 Apoptosis 민감성을 제어합니다.