β-Amyloid (1-42), human은 아밀로이드 전구체 단백질(APP)에서 유래한 42개의 아미노산으로 구성된 펩타이드 조각으로, 알츠하이머병(AD)에서 중요한 역할을 합니다. 이 단백질은 자가 응집되어 올리고머와 피브릴을 형성하며, 이 중 올리고머 형태가 가장 신경 독성이 강합니다. 이러한 응집체는 AD의 특징적인 증상인 아밀로이드 플라크를 형성하여 세포 기능을 방해하고, 미토콘드리아 기능 장애를 일으키며, 산화 스트레스, 칼슘 조절 이상 및 염증을 통해 신경 세포 사멸을 유도합니다.
Eptifibatide Acetate는 6개의 아미노산과 머캅토프로피오닐 잔기로 구성된 고리형 헵타펩타이드입니다. 머캅토프로피오닐과 시스테인 사이에 이황화 결합이 형성됩니다. Eptifibatide는 혈소판 응집을 억제합니다. 한 연구에 따르면 급성 관상동맥 증후군에서 혈소판 당단백질 IIb/IIIa의 억제 효과가 나타났습니다.
Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5 , BAX Inhibiting Peptide V5)는 ku70 결합 도메인을 차단하고 Bax의 구조 변화 및 미토콘드리아 이동을 방지하는 세포 투과성 펜타펩타이드입니다. 이는 Bax 매개 Apoptosis를 억제합니다.
Carperitide Acetate는 28개의 아미노산으로 구성된 인간 심방 나트륨 이뇨 펩타이드(ANP)의 합성 유사체입니다. 이는 안지오텐신 II(Ang II)에 의해 자극될 때 endothelin-1 분비를 억제하며, 이는 cGMP 의존적 메커니즘을 통해 이루어질 가능성이 높습니다. 이 물질은 나트륨 이뇨, 이뇨 및 혈관 확장을 유도하여 혈액량을 효과적으로 감소시키고 심장의 부담을 완화합니다. renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS)을 억제함으로써 심근 리모델링 및 섬유화를 예방하여 심장 기능을 향상시키고 수술 후 심방 세동, 심부전 및 뇌졸중의 발생률을 감소시킵니다. Carperitide Acetate는 용량 의존적 방식으로 endothelin-1 분비를 억제합니다.
BAM(8-22)은 proenkephalin A의 단백질 분해 산물이며, Mas-related G-protein-coupled receptors (Mrgprs), MrgprC11 및 hMrgprX1의 강력한 활성이자이며 Mrgpr 의존적 방법으로 지르기를 유발하는 물질입니다.
Bulevirtide (Myrcludex B)는 IC50이 ∼80 pM인 sodium-taurocholate co-transporting polypeptide (NTCP) receptor 억제제이며, 담즙산염 수송을 차단하는 데 필요한 농도보다 훨씬 낮은 농도에서 NTCP 기능을 비활성화합니다.
Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate)는 Melanocortin Receptor (MCR) 작용제로, 최근 미국에서 현저한 고통이나 대인 관계의 어려움을 유발하는 낮은 성적 욕구로 특징지어지는 후천성 전신성 성욕저하장애(HSDD)를 앓는 폐경기 전 여성을 위한 치료제로 승인되었습니다.
Dulaglutide는 많은 국가에서 제2형 당뇨병 환자의 고혈당 관리를 위해 승인된 GLP-1 Receptor 작용제입니다. P1115는 생물학적으로 활성화된 폴리펩타이드 부분이며, 서열은 His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser- Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Gly-Gly입니다.
Epitalon은 anti-aging 제이자 Telomerase 활성제로, 생쥐에서 spontaneous tumors 발생에 대한 억제 효과가 있으며, geroprotective 작용을 하고 비강 투여 시 신경 활동을 증가시킵니다. 또한 암, 노령기 및 망막색소변성증(Retinitis Pigmentosa) 치료에도 사용될 수 있습니다.
Pasireotide(SOM230)은 SSTR 아형 sst1, 2, 3 및 sst5에 대한 높은 결합 친화력을 가진 다중 수용체 리간드 소마토스타틴 유사체입니다. 이는 GH, IGF-I 및 ACTH 분비를 강력하게 억제하여 말단비대증 및 쿠싱병에 대한 잠재적 효능을 나타냅니다.
Dynorphin (1-17) (Dynorphin A (swine))은 내인성 오피오이드 펩타이드로, 매우 강력한 카파 오피오이드 수용체(KOR) 활성제입니다. Dynorphin A는 또한 뮤(MOR) 및 델타(DOR)와 같은 다른 오피오이드 수용체에 대한 작용제로도 작용합니다[1].
HIV Peptide T(Peptide T)는 HIV infection 치료를 위한 합성 옥타펩타이드이자 항바이러스제로, 그 작용 기전은 gp120/CD4 결합의 경쟁적 억제, vasointestinal peptide (VIP) 수용체에 대한 상동 결합, 그리고 cytokine 생성 및 기능 차단으로 구성됩니다.
Thymulin (FTS)은 면역 조절 작용을 하는 신경내분비 호르몬으로, cytokines 및 chemokines와 같은 염증 매개체의 방출을 하향 조절하고 interleukin (IL)-10과 같은 항염증 인자를 상향 조절하여 전사 인자 및 매개체의 조절을 통해 분자 수준의 통제력을 발휘함으로써 항염증 잠재력을 나타냅니다.
Oglufanide(H-Glu-Trp-OH, L-Glutamyl-L-tryptophan)는 송아지 흉선에서 분리된 디펩타이드 면역 조절제로, vascular endothelial growth factor (VEGF)를 억제하며, C형 간염 바이러스(HCV) 및 세포 내 Bacterial 감염에 대한 면역 반응을 자극합니다.
Angstrom6 (A6 Peptide)는 세린 프로테아제인 인간 유로키나제 플라스미노겐 활성제(uPA)의 생물학적으로 활성인 연결 펩타이드 도메인에서 유래한 8개의 L-아미노산으로 구성된 캡핑된 펩타이드(Ac-KPSSPPEE-NH2)입니다. 이 펩타이드는 CD44에 결합하여 종양 세포의 이동, 침윤 및 전이를 억제하고 CD44 매개 세포 신호 전달을 조절할 수 있습니다.
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1), 은 소분자 펩타이드이자 transforming growth factor-β1 (TGF-β1)에 대한 경쟁적 길항제로, 지주막하 출혈(SAH) 후 지주막하 섬유화 및 뇌수종을 예방하는 TGF-beta/Smad 경로를 보호합니다.
Protamine sulfate는 연어 정자 단백질에서 유래한 고양전하(polycationic)를 띠는 강한 양전하 단백질로, 심혈관 수술 후 unfractionated heparin administration (UFH)으로 유도된 항응고 작용을 중화하는 데 사용됩니다.
TMPyP4 tosylate (TMP 1363)는 G-quadruplex 특이적 리간드로, G-quadruplex (G4)와 IGF-1 (Insulin-like growth factor type I) 간의 상호작용을 억제합니다. TMPyP4 tosylate는 또한 항종양 효과를 가진 Telomerase 억제제입니다.
Box5는 Wnt5a 유래 N-부틸옥시카르보닐 헥사펩타이드(t-Boc-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu)로서 Wnt5a 길항제 역할을 하며, Wnt5a를 발현하는 HTB63 흑색종 세포의 기저 이동 및 침윤을 억제하고, Wnt5a에 의해 유도된 PKC 및 Ca(2+) 신호 전달을 직접적으로 억제함으로써 흑색종 세포의 이동 및 침윤에 대한 Wnt5a의 효과에 길항합니다.
tat-nr2b9c(Tat-NR2Bct, NA-1)은 postsynaptic density-95 (PSD-95) 억제제로, PSD-95d2(PSD-95 PDZ 도메인 2) 및 PSD-95d1에 대한 EC50 값은 각각 6.7 nM 및 670 nM이며, PSD-95/NMDAR 상호작용을 방해하여 NR2A 및 NR2B의 PSD-95 결합을 IC50 값 0.5 μM 및 8 μM로 각각 억제하고, neuronal nitric oxide synthase(nNOS)/PSD-95 상호작용 또한 억제하며 신경 보호 효능을 가집니다.
Retatrutide (LY3437943)은 glucagon receptor (GCGR), glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) 및 glucosedependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR)의 삼중 작용제 펩타이드로 작용합니다. Retatrutide는 인간 GCGR, GLP-1R 및 GIPR에 각각 5.79, 0.775 nM 및 0.0643의 EC50 값으로 결합합니다. Retatrutide는 비만 연구에 사용될 잠재력을 가지고 있습니다.
Mazdutide (IBI362, LY330567)는 Glucagon Receptor 및 글루카곤 유사 펩타이드-1 수용체(GLP-1R)의 이중 작용제로 기능하는 합성 장기 지속형 옥신토모듈린 유사체입니다. 이 화합물은 인간 및 마우스 GCGR(Ki 값 각각 17.7 nM 및 15.9 nM)과 GLP-1R(Ki 값 각각 28.6 nM 및 25.1 nM)에 대한 결합 친화도를 나타냅니다. 마우스 췌도에서 mazdutide는 5.2 nM의 EC50으로 인슐린 분비를 자극합니다. 이 제제는 비만 및 제2형 당뇨병(T2D) 관련 연구에서 조사되었습니다.
꿀벌 독(apitoxin)에 존재하는 18개 아미노산 펩타이드 신경독소인 Apamin은 항염증 및 항섬유화 특성을 가지고 있는 것으로 밝혀졌습니다. 이는 Ca2+-activated K+ (SK) channels의 매우 선택적인 차단제로 알려져 있으며, TGF-β1으로 유도된 HSC-T6 세포에서 α-SMA의 발현을 감소시킵니다.
Anakinra(Raleukin, AMG-719)는 재조합 인간 interleukin-1 receptor의 외인성 길항제로, 0.201 μM 및 0.31 μM의 Ki 값으로 caspase-1 및 caspase-9 활성을 각각 억제합니다. 이 물질은 Immunology & Inflammation 연구에서 염증, 종양 성장, 췌도 이식 및 심장 손상 모델의 Interleukins 차단 효과를 연구하는 데 사용됩니다.
고리형 옥타펩타이드인 CYN154806은 강력하고 선택적인 somatostatin SST2 receptor 길항제로, 인간 재조합 SST2, SST1, SST3, SST4 및 SST5 수용체에 대한 pIC50 값은 각각 8.58, 5.41, 6.07, 5.76 및 6.48입니다.
Etanercept는 이량체 융합 단백질로서, TNF에 결합하여 TNF 억제제 역할을 합니다. 이 약물은 TNF-α와 TNF-β가 세포 표면 수용체에 부착되는 것을 경쟁적으로 차단함으로써 TNF의 생물학적 활성을 중화합니다. Etanercept는 류마티스 관절염, 소아 특발성 관절염 및 판상 건선 치료에 효과가 입증되었습니다.
Proteinase K는 세린 엔도프로테아제로서 아밀로이드 코어를 분리하는 데 사용되며, SDS나 요소가 존재하는 환경을 포함하여 넓은 pH 범위(4–12)에서 효과적입니다. 이는 DNA 및 RNA 준비 과정에서 DNAses와 RNAses를 포함한 단백질을 파괴하기 위한 준비 시약으로 흔히 사용됩니다.
ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium)은 합성 CpG 올리고데옥시뉴클레오타이드이자 TLR9 신호 전달 경로의 작용제로, 면역 자극 활성의 일환으로 A20 림프종 세포에서 G1기 정지 및 세포 사멸을 유도하는 동시에 마우스 모델에서 NO 및 iNOS 생성을 자극합니다.
Gastrin I, human은 내인성 위장관 펩타이드 호르몬인 가스트린의 중요한 유사체입니다. 이 물질은 위산 분비, 췌장 효소 방출, 담낭 배출, 장 운동성을 포함한 소화 과정에서 CCK receptor 활성화를 통해 소화 및 에너지 항상성 유지에 핵심적인 역할을 합니다.
Icotrokinra (JNJ-77242113, JNJ-2113, PN-235)는 경구 투여가 가능하며 IL-23 receptor의 선택적 길항제입니다. 또한 말초 혈액 단핵구에서 IL-23 유도 STAT3 인산화를 5.6 pM의 IC50으로 억제하고, NK 세포에서 IL-23 유도 IFN-γ 생성을 18.4 pM의 IC50으로 억제합니다. 또한 쥐의 TNBS 유발 대장염 모델에서 항염증 활성을 보이며 건선, 건선성 관절염 및 염증성 장 질환 연구에 잠재력을 가지고 있습니다.
Rusfertide (PTG-300)은 ferroportin을 표적으로 하는 헵시딘 모방체로, 세포 내 철분의 혈액 유출을 차단하기 위해 세포 내 이입 및 분해를 유도합니다. 트랜스페린 포화도(TSAT)를 제한함으로써 전신 불안정 철분 독성을 감소시키고 장기 내 철분 침착을 예방합니다. Rusfertide는 유전성 혈색소 침착증 및 베타-지중해빈혈과 같은 혈색소병증에 대한 잠재적 치료 효과를 보이며, 보다 효과적인 적혈구 생성을 촉진하여 빈혈 개선에도 도움을 줍니다.
Nangibotide TFA는 TREM‐1 (triggering receptor expressed on myeloid cells‐1) 경로를 특이적으로 억제하는 합성 펩타이드로, 디코이 수용체로서 작용하여 해당 경로의 활성화를 차단합니다. 이 물질은 패혈성 쇼크 동물 모델에서 과도한 염증을 줄이고 혈관 기능을 회복시키며 생존율을 개선합니다.
Cagrilintide는 amylin receptors (AMYR) 및 calcitonin receptors (CTR)에서 비선택적 작용제로 기능하는 장기 지속형 아실화 아밀린 유사체입니다. 이 이중 작용은 Neuronal Signaling 경로를 통해 포만감을 촉진하고 위 배출을 늦추며 음식 섭취를 줄여 비만 치료 가능성을 보여줍니다.
Cytochrome c는 전자 전달 및 에너지 생성에 필수적인 미토콘드리아 단백질입니다. Apoptosis 신호가 전달되면, 이 단백질은 카디오리핀과 결합하여 퍼옥시다제 활성을 얻고 caspase 활성화를 통해 세포 사멸을 유도합니다. 이 단백질의 기능은 호흡, ROS 생성 및 Apoptosis 민감도를 조절하는 조직 특이적 인산화 및 ATP 결합에 의해 엄격하게 제어됩니다.
Eloralintide(LY-3841136)은 인간 AMY1R에 대해 23.9 pM, 인간 AMY3R에 대해 253.8 pM의 EC50을 가진 선택적 아밀린 수용체 작용제로, 약한 조건부 미각 혐오 및 양호한 위장관 내약성과 함께 식욕, 음식 섭취량, 체중 및 지방량을 감소시킵니다.
Ribupatide (HRS9531) is an oral dual GLP‑1/GIP receptor agonist that demonstrates potent glycemic control and clinically meaningful weight‑loss efficacy in obesity and type 2 diabetes trials.
Brenipatide (LY-3537031) is a dual GLP-1/GIP receptor agonist with the potential to be used in addiction and psychiatric indications, alongside standard metabolic/obesity studies.