연구용

TAME APC 억제제

제품 번호S2225

토실-L-아르기닌 메틸 에스테르(Tosyl-L-Arginine Methyl Ester, TAME)는 APC 억제제입니다.
TAME APC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 342.41

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품질 관리

배치: S222501 DMSO]69 mg/mL]false]Water]69 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 342.41 화학식

C14H22N4O4S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 901-47-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (201.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
APC
시험관 내(In vitro)
TAME은 유사분열성 제노푸스 난자 추출물에서 사이클린 단백질 분해를 IC50 12 µM로 억제합니다. 이 화합물은 1-200 μM 농도에서 재조합 사이클린 B1/Cdc2 복합체로 처리된 간기 추출물을 유사분열에서 정지시키며, 안정적인 사이클린 B1과 인산화된 Cdc27을 보입니다. 200 μM 농도에서 아나파제 촉진 복합체(APC)의 유비퀴틴 리가아제 활성을 극적으로 억제하며, 이는 Cdh1의 APC 결합 감소를 동반합니다. 간기 추출물에 이 화학물질을 추가하면 Cdc20이 APC와 결합하는 것이 용량 의존적으로 감소하는데, 이는 부분적으로 APC에 직접 결합하며, 기여 모티프는 APC의 C-말단 이소류신-아르기닌(IR) 꼬리입니다. 이는 트립신에 의해 Km 0.328 mM로 가수분해됩니다. 이 화합물은 ATP 가수분해 과정을 약 12배 가속화합니다. 이는 구아니디늄 그룹과 방향족 고리를 통해 ATP의 β 및 γ 인산과 아데닌 고리와 상호작용합니다. 이 화학물질은 50 mM 농도에서 고초균(Bacillus subtilis)에서 영양분 유도 발아 및 600 MPa 압력 유도 발아를 억제합니다. 이는 EC50 4.3 x 103 M로 회장 스트립에 농도 의존적인 수축 반응을 유도합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18274689/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10618233/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9731476/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05651620 Recruiting
Calorie Restriction
Tufts University|Pennington Biomedical Research Center|Washington University School of Medicine|Duke University|National Institute on Aging (NIA)
April 6 2023 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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