연구용

TAME APC 억제제

제품 번호: S2225

Tosyl-L-Arginine Methyl Ester (TAME)은 APC 억제제입니다.
TAME APC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 342.41

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S222501 DMSO]69 mg/mL]false]Water]69 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 342.41 화학식

C14H22N4O4S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 901-47-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)OC

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (201.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
APC
시험관 내(In vitro)
TAME inhibits cyclin proteolysis in mitotic Xenopus egg extract with IC50 of 12 µM. This compound at concentration of 1-200 μM arrests interphase extract treated with recombinant cyclin B1/Cdc2 complex in mitosis, with stable cyclin B1 and phosphorylated Cdc27. It at concentration of 200 μM dramaticly inhibits the ubiquitin ligase activity of the Anaphase-Promoting Complex (APC), accompanied by reduced binding of Cdh1 to APC. This chemical addition to interphase extract reduces Cdc20 association with the APC in a dose-dependent manner partly by binding directly to APC, and the contribution motif is the C-terminal isoleucine-arginine (IR) tail on APC. It is hydrolysed by trypsin with Km of 0.328 mM. This compound accelerates the ATP hydrolysis process about 12-fold. It interacts with β and γ phosphate and the adenine ring of ATP by the guanidinium group and the aromatic ring. This chemical at concentration of 50 mM inhibits nutrient-induced germination and pressure-induced germination at 600 MPa in Bacillus subtilis. It induces a concentration dependent contractile response on ileal strips with EC50 of 4.3 x 103 M.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18274689/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10618233/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9731476/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

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NCT05651620 Recruiting
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Tufts University|Pennington Biomedical Research Center|Washington University School of Medicine|Duke University|National Institute on Aging (NIA)
April 6 2023 --