연구용

Amcasertib (BBI503) Stemness kinase 억제제

Name: Amcasertib (BBI503)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8572
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S8572

계열 내 최초(first-in-class) cancer stemness kinase 억제제인 Amcasertib(BBI503)는 잠재적인 항암 활성을 가진 키나아제를 표적으로 삼아 Nanog 및 기타 CSC 경로를 억제하는 것으로 알려져 있습니다.

Amcasertib (BBI503) Stemness kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 539.69

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품질 관리

배치: S857201 DMSO]14 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.16%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.16

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	539.69	화학식	C₃₁H₃₃N₅O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1129403-56-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(NC(=C1C)C=C2C3=C(C=CC(=C3)C4=CSC(=N4)C5=CC=CC=C5)NC2=O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 14 mg/mL (25.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.350mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Nanog
시험관 내(In vitro)	BBI-503은 여러 유형의 종양에서 CSC 경로를 표적으로 하도록 고안된 경구 투여 화합물입니다.
생체 내(In vivo)	BBI503은 키나아제를 표적으로 하여 Nanog 및 기타 암 줄기세포 경로를 억제하며, 진행성 대장암 환자에게서 항암 활성의 고무적인 초기 징후를 보입니다.
참조	[1] http://www.bostonbiomedical.com/boston-biomedical-data-at-asco-2015-highlights-potential-of-novel-investigational-cancer-stem-cell-pathway-inhibitors-bbi608-and-bbi503-in-multiple-cancer-types/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02232620	Terminated	Gastrointestinal Stromal Tumors	Sumitomo Pharma America Inc.	March 13 2017	Phase 2
NCT02232646	Withdrawn	Urologic Malignancies\|Renal Cell Carcinoma\|Urothelial Carcinoma	Sumitomo Pharma America Inc.	January 2017	Phase 2
NCT02432326	Completed	Cancer\|Advanced Solid Tumors	Sumitomo Pharma America Inc.	April 2015	Phase 1
NCT02354898	Completed	Advanced Solid Tumors\|Hepatocellular Carcinoma	Sumitomo Pharma Co. Ltd.	March 2015	Phase 1
NCT02232633	Completed	Hepatocellular Carcinoma\|Cholangiocarcinoma	Sumitomo Pharma America Inc.	February 2015	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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