연구용

Cyclophosphamide Monohydrate Alkylating Agent

제품 번호S2057

Cyclophosphamide Monohydrate는 질소 겨자 계열 Alkylating Agent로, 알킬기를 DNA의 구아닌 염기에 부착하여 DNA를 가교시키고, 가닥 파괴를 유발하며 돌연변이를 유도하는 것으로 나타났습니다.Cyclophosphamide (NSC-26271) Monohydrate는 빈혈 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
Cyclophosphamide Monohydrate Alkylating Agent 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 279.1

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품질 관리

배치: 순도: 99.20%
99.20

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HL60 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HL60 cells by MTT assay, IC50=8.79 μM 20850303
BALB/c 3T3 cells Cytotoxicity assay In vitro cytotoxicity was evaluated in mouse embryo BALB/c 3T3 cells, IC50=37.6 μM 9873412
BALB/c 3T3 Cytotoxicity assay In vitro cytotoxicity against BALB/c 3T3 cells, IC50 = 37.6 μM. 7877150
T-cells Immunosuppressive assay 100 mg/kg 8 days Immunosuppressive activity against MAV-1 infected BALB/c mouse assessed as T cells suppression at 100 mg/kg, ip treated 8 days before infection for 4 weeks measured 14 days post infection by flow cytometry 18268085
B-cells Immunosuppressive assay 100 mg/kg 8 days Immunosuppressive activity against MAV-1 infected BALB/c mouse assessed as B cells suppression at 100 mg/kg, ip treated 8 days before infection for 4 weeks measured 14 days post infection by flow cytometry 18268085
U87 MG Antitumor assay 80 mg/kg Antitumor activity in human U87 MG cells xenografted mouse at 80 mg/kg, iv administered in Q2D x 5 schedule 18450456
MX1 Antitumor assay 120 mg/kg up to 3 weeks Antitumor activity against human MX1 cells xenografted in nude mouse adjuvant model assessed as increase in mouse survival time at 120 mg/kg, po BID measured up to 3 weeks 20726512
U87MG Anticancer assay 80 mg/kg 6 days Anticancer activity against human U87MG cells xenografted in athymic mouse assessed as tumor suppression at 80 mg/kg, iv Q2D for 6 days 21106377
NCI-H522 Antitumor assay 50 mg/kg 28 days Antitumor activity against human NCI-H522 cells xenografted in Balb/c nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 50 mg/kg, ig administered once daily for 28 days relative to control 28092860
U2932 Antitumor assay 50 mg/kg 5 consecutive days Antitumor activity against human U2932 cells xenografted in SCID mouse assessed as reduction in tumor burden at 50 mg/kg, ip administered for 5 consecutive days measured up to day 40 post cell injection 28605593
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 48 hr Cytotoxicity against Homo sapiens (human) MDA-MB-231 cells after 48 hr by MTT assay, IC50 = 0.09 μM. ChEMBL
K562 Cytotoxicity assay 48 hr Cytotoxicity against Homo sapiens (human) K562 cells after 48 hr by MTT assay, IC50 = 0.15 μM. ChEMBL
K562 Antiproliferative assay 48 hr Antiproliferative activity against Homo sapiens (human) K562 cells after 48 hr by MTT assay, IC50 = 0.153 μM. ChEMBL
MCF7 Cytotoxicity assay 48 hr Cytotoxicity against Homo sapiens (human) MCF7 cells after 48 hr by SRB assay, IC50 = 10 mM. 19372630
HepG2 Cytotoxicity assay 48 hr Cytotoxicity against Homo sapiens (human) HepG2 cells after 48 hr by MTT assay, IC50 = 0.24 μM. ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 279.1 화학식

C7H15Cl2N2O2P.H2O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 6055-19-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC-26271 Monohydrate Smiles C1CNP(=O)(OC1)N(CCCl)CCCl.O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 55 mg/mL (197.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 55 mg/mL

Ethanol : 55 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)

Cyclophosphamide (CY)는 면역계에 용량 의존적, 양면적인 효과를 나타내는 화학 요법제입니다. Cyclophosphamide 치료는 세포자멸사를 증가시키고 조절 T 세포의 항상성 증식을 감소시킵니다. Cyclophosphamide는 T(REG)의 억제 활동에 관여하는 GITR 및 FoxP3의 발현을 하향 조절합니다.

Cyclophosphamide는 원발성 인간 간세포 배양에서 CYP3A4, CYP2C8 및 CYP2C9 단백질 수치를 증가시켜 배양된 간세포에서 4-수산화 반응 속도를 향상시킵니다.

Cyclophosphamide는 대사 활성화 존재 하에 Salmonella tryphimurium의 염기쌍 치환 균주에서 돌연변이를 유발했지만, E. coli 크로모테스트에서는 음성으로 나타났습니다. Cyclophosphamide는 대사 활성화 존재 하에 다양한 배양 세포에서 유전자 돌연변이, 염색체 이상, 미세핵 및 자매 염색분체 교환을 유발하는 것으로 나타났으며, 대사 활성화 없이도 자매 염색분체 교환을 유발하는 것으로 나타났습니다.

생체 내(In vivo)

Cyclophosphamide는 또한 쥐, 마우스 및 중국 햄스터에서 염색체 손상 및 미세핵을 유발했으며, 마우스 반점 검사 및 Muta Mouse의 형질전환 lacZ 구성에서 유전자 돌연변이를 유발했습니다.

Cyclophosphamide는 GM-CSF를 분비하고 neu를 발현하는 전세포 백신과 함께 정의된 순서로 투여될 때 neu 형질전환 마우스에서 종양 성장을 지연시키는 백신의 잠재력을 향상시킵니다. Cyclophosphamide는 암세포에 대한 직접적인 세포 용해 효과보다는 백신의 효능을 향상시켜 그 효과를 매개합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325840/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35409194/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34385713/
  • [7] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7123643/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21530682/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot PTEN / pAkt / Caspase 3 / GAPDH Caspase 3 / Cleaved-Caspase 3 / Cleaved-PARP / Tubulin Nuclear AIF / Cytosolic AIF / TBP / GAPDH LC3B I / LC3B II / GAPDH
S2057-WB-1
23874108
Growth inhibition assay Cell Viability Tumor Volume Tumor Volume
S2057-Growth-inhibition-assay-1
31429028
IHC tumor cell invasion TUNEL / Caspase 3 PTEN / pAkt / PCNA ovary of mice Caspase-3
S2057-IHC-1
23874108
Immunofluorescence pAKT / pERK Ki-67 / UPK3 / KRT5 / pERK Ki-67 / KRT14 / KRT5 autophagy levels
S2057-IF-1
31654636

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06186700 Active not recruiting
Breast Cancer Female
Mansoura University
December 25 2023 Phase 2
NCT06085742 Recruiting
Breast Cancer
University of Illinois at Chicago
November 22 2023 Phase 2
NCT05800041 Not yet recruiting
Gout Tophus
RenJi Hospital|Westlake Therapeutics
April 10 2023 Early Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
Why does it show no activity in vitro assays?

답변:
The activity of this compound in vitro is controversial and has not been fully determined. It is a prodrug and may need Cytochrome P450 to convert it to the active form: 4-hydroxy cyclophosphamide. It is widely used in vivo, if you are going to use it in vitro, you may need to supplement Cytochrome P450 exogenously.