연구용

Valbenazine tosylate VMAT 억제제

Name: Valbenazine tosylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9500
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9500

Valbenazine tosylate (NBI-98854)는 Valbenazine의 토실레이트 염으로, 150 nM의 Ki 값을 가지며 VAMT1(Ki<10 μM)에 유의미한 결합을 보이지 않는 소포성 모노아민 수송체 2 (VMAT2) 억제제입니다.

Valbenazine tosylate VMAT 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 762.97

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품질 관리

배치: 순도: 98.63%

98.63

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	762.97	화학식	C₃₈H₅₄N₂O₁₀S₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1639208-54-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NBI-98854			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC(C)CC1CN2CCC3=CC(=C(C=C3C2CC1OC(=O)C(C(C)C)N)OC)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (131.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (6.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	VMAT2 150 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Valbenazine은 VMAT2의 강력하고 선택적이며 특이적인 억제제로, 관련 VMAT1 수송체를 억제하지 않으며 80개 이상의 다른 수용체 수송체 및 이온 채널에서 최소한의 비표적 상호작용을 보입니다.
생체 내(In vivo)	Valbenazine은 신속하게 흡수되지만 더 느리게 대사되는 새로운 고선택성 VMAT2 억제제로, 약 20시간의 반감기를 가지며 1일 1회 투여를 지원합니다. Valbenazine은 약 49%의 절대 경구 생체이용률과 함께 중간 정도의 흡수를 보이며, 최고 농도 도달 시간은 0.5~1.0시간입니다. Valbenazine은 음식과 함께 또는 음식 없이 복용할 수 있습니다. Valbenazine은 99%의 단백질 결합률을 보입니다. Valbenazine은 주로 발린 에스테르의 가수분해와 사이토크롬 P450 (CYP) 3A4/5를 통해 R,R,R-HTBZ 및 모노옥시 대사체로 대사됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29557243/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28404690/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5969209/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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