연구용
Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) PSMA 억제제
제품 번호S8670
화학 구조
분자량: 1042.14
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 1042.14 | 화학식 | C49H71N9O16 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1702967-37-0 | -- | 원액 보관 |
|
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1CC(CCC1CNC(=O)CN2CCN(CCN(CCN(CC2)CC(=O)O)CC(=O)O)CC(=O)O)C(=O)NC(CC3=CC4=CC=CC=C4C=C3)C(=O)NCCCCC(C(=O)O)NC(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O | ||
용해도
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In vitro |
Water : 100 mg/mL |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
PSMA
(Cell-free assay) 0.37 nM(Ki)
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
PSMA-617은 최소 72시간 동안 높은 방사선분해 안정성을 보여줍니다. 높은 억제 효능(LNCaP에서 평형 해리 상수 Ki = 2.34 ± 2.94 nM; 효소적으로 결정된 Ki = 0.37 ± 0.21 nM)과 LNCaP 세포로의 매우 효율적인 내부화가 입증되었습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
소동물 PET 측정 결과 주사 후 1시간 만에 높은 종양-배경 대비를 보였습니다. 생체 내 분포는 주사 후 1시간에 LNCaP 종양 및 신장에서 특정 섭취를 나타냅니다. 치료 용도와 관련하여 PSMA-617은 신장에서의 빠른 청소율을 보여주며, 1시간에 113.3 ± 24.4에서 24시간에 주사된 용량의 2.13 ± 1.36% (그램당)로 감소합니다. 분자의 유리한 약동학은 주사 후 24시간에 종양-배경 비율이 각각 1,058 (종양 대 혈액) 및 529 (종양 대 근육)로 이어집니다. |
참조 |
임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06303713 | Not yet recruiting | Prostate Cancer|Metastatic Prostate Cancer|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer |
Dana-Farber Cancer Institute|Novartis |
May 2024 | Phase 1 |
| NCT06004661 | Recruiting | Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC) |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
April 4 2024 | Phase 2 |
| NCT05766371 | Recruiting | Castrate Resistant Prostate Cancer|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer|Prostate Cancer|Prostate Carcinoma |
University of California San Francisco|Merck Sharp & Dohme LLC|Prostate Cancer Foundation |
December 15 2023 | Phase 2 |
| NCT05228106 | Recruiting | Solid Cancers |
Centre de recherche du Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke |
January 21 2022 | -- |
기술 지원
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