Serine/threonin kinase

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S8358 WNK463 WNK463 est un inhibiteur de pan-WNK-kinase. Il inhibe puissamment l'activité kinase in vitro des quatre membres de la famille WNK (WNK1, WNK2, WNK3 et WNK4) avec des IC50 de 5nM, 1nM, 6nM et 9nM.
Nat Commun, 2025, 16(1):4945
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291
S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890) est un inhibiteur à large spectre de JNK pour JNK1, JNK2 et JNK3 avec une IC50 de 40 nM, 40 nM et 90 nM respectivement dans les essais sans cellules; 10 fois plus sélectif contre MKK4, 25 fois plus sélectif contre MKK3, MKK6, PKB et PKCα, et 100 fois plus sélectif contre ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. Ce composé est également un inhibiteur à large spectre des serine/threonine kinases, y compris Aurora kinase A, FLT3 et TRKA avec une IC50 de 60 nM, 90 nM et 70 nM. Il inhibe l'autophagy et active l'apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
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S8929 GCN2iB Le GCN2iB est un inhibiteur de la sérine/thréonine-protéine kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) compétitif à l'ATP avec une IC50 de 2,4 nM.
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7270 SRPIN340 SRPIN340 est un inhibiteur sélectif de SRPK avec un Ki de 0,89 μM pour SRPK1, ne montrant aucune activité inhibitrice significative contre plus de 140 autres kinases.
Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
Verified customer review of SRPIN340
S4956 Benzamidine HCl La Benzamidine est un inhibiteur des serine proteases avec des valeurs de Ki de 35, 350 et 220 µM pour la trypsine, la plasmine et la thrombine, respectivement.
Sci Rep, 2019, 9(1):382
Nature, 2015, 519(7542):247-50
Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
S8810 SPHINX31 SPHINX31 est un inhibiteur de SRPK1 avec une IC50 de 5,9 nM, présentant une sélectivité élevée pour SRPK1 par rapport à SRPK2 (50 fois) et CLK1 (100 fois).
Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
S8945 BAY-1816032 BAY-1816032 est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale de la kinase budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) avec une IC50 de 6,1 nM pour le domaine catalytique recombinant de BUB1 humain. Ce composé a une activité antitumorale.
Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7
S0431 ML281 ML281 est un inhibiteur puissant et sélectif de la Serine/threonine kinase 33 (STK33) avec une IC50 de 0,014 μM. Ce composé est sélectivement toxique pour les lignées cellulaires cancéreuses dépendantes de KRAS.
iScience, 2024, 27(3):109300
S8976 DCLK1-IN-1 DCLK1-IN-1 est une sonde chimique sélective et compatible in vivo du domaine doublecortin like kinase 1 (DCLK1) qui se lie à DCLK1 et DCLK2 avec des IC50 de 9,5 nM et 31 nM, respectivement. Ce composé inhibe les kinases DCLK1 et DCLK2 avec des IC50 de 57,2 nM et 103 nM lors d'un essai kinase, respectivement.
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
S6710 SGC-GAK-1 SGC-GAK-1 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules de la kinase associée à la cycline G (GAK) avec une valeur de Ki de 3,1 nM et une sélectivité >50 fois supérieure à celle de la kinase la plus proche.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9