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N° Cat.S8319
| Cibles apparentées | EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 |
|---|---|
| Autre Trk receptor Inhibiteurs | ANA-12 GW441756 GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 CH7057288 LM22A-4 |
| Poids moléculaire | 254.24 | Formule | C15H10O4 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 38183-03-8 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | 7,8-DHF | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 51 mg/mL
(200.59 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
TrkB receptor
(Cell-free assay) 320 nM(Kd)
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| In vitro |
Le 7,8-DHF est l'un des composés positifs qui activent spécifiquement TrkB, mais pas TrkA ou TrkC, à une concentration de 250 nM. En plus des neurones corticaux et hippocampiques, le 7,8-DHF protège également d'autres types de cellules, y compris les CGR (cellules ganglionnaires rétiniennes) et les cellules PC12, de l'apoptose et de la mort cellulaire induites par le stress excitotoxique et oxydatif. Il possède donc des propriétés neuroprotectrices.
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| In vivo |
7,8-Dihydroxyflavone est un produit chimique biodisponible capable de traverser la BHE pour provoquer l'activation de TrkB et de ses voies en aval PI3K/Akt et MAPK dans le cerveau de la souris après administration intrapéritonéale ou orale. Le 7,8-DHF favorise la survie et réduit l'apoptose dans les neurones corticaux en cas de lésion cérébrale traumatique, car l'administration de 7,8-DHF 3 heures après la lésion réduit les dommages aux tissus cérébraux via la voie PI3K/Akt. Son traitement n'induit aucune toxicité apparente chez les souris et n'est pas toxique pour les souris pendant le traitement chronique. Le 7,8-DHF présente une efficacité thérapeutique robuste contre la maladie d'Alzheimer et inhibe l'obésité en activant le TrkB musculaire.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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