Name: CGI1746
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7051
Rating: 5 (7 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre BTK Inhibiteurs	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	579.69	Formule	C₃₄H₃₇N₅O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	910232-84-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC=C1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C)C3=CN(C(=O)C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)N5CCOCC5)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 250 mg/mL (431.26 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 1.9 nM
In vitro	CGI1746 est spécifique pour Btk, avec une sélectivité d'environ 1 000 fois supérieure à celle des kinases des familles Tec et Src. Dans un essai de liaison compétitive sans ATP, la constante de dissociation pour Btk est de 1,5 nM. Ce composé inhibe l'activité de Btk selon un nouveau mode de liaison qui stabilise une conformation enzymatique inactive non phosphorylée. Il inhibe à la fois les étapes d'autophosphorylation et de transphosphorylation nécessaires à l'activation de l'enzyme. Cette substance chimique inhibe complètement la prolifération des lymphocytes B murins et humains induite par l'anti-IgM, avec des IC50 de 134 nM et 42 nM, respectivement, mais n'a eu aucun effet sur la prolifération des lymphocytes T induite par l'anti-CD3 et l'anti-CD28. Il inhibe puissamment la prolifération des lymphocytes B CD27+IgG+ isolés des amygdales de quatre donneurs humains avec une IC50 moyenne de 112 nM. Dans les macrophages, ce composé abolit la production de TNF , IL-1 et IL-6 induite par le Fc RIII. Il inhibe puissamment la production de TNF , IL-1 et, dans une moindre mesure, d'IL-6 (IC50 trois à huit fois plus élevée) dans les monocytes humains stimulés par des complexes immuns immobilisés ou solubles.
In vivo	CGI1746 supprime l'arthrite dépendante des lymphocytes B. Le traitement par ce composé (100 mg/kg, s.c, deux fois par jour) entraîne une inhibition significative (97%) des scores cliniques globaux d'arthrite. Ce traitement par le composé réduit substantiellement le TNF , l'IL-1 et l'IL-6, ainsi que le MCP1 et le MIP-1 au niveau de l'ARNm et des protéines dans le modèle d'arthrite induite par l'anticorps anti-collagène II passif (CAIA). Ce composé montre une efficacité comparable au blocage du TNF et réduit significativement les scores cliniques, ainsi que l'inflammation articulaire, chez les souris ou les rats atteints d'arthrite établie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21113169/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CGI1746 BTK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 579.69