BTK inhibiteurs (BTK Inhibitors)

N° de cat. Nom du produit Informations Citations dutilisation du produit Validations de produit
E1993 Catadegbrutinib (BGB-16673) Le Catadegbrutinib (BGB-16673) est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (Btk) et peut être utilisé en recherche pour le traitement des maladies auto-immunes et inflammatoires.
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la Bruton's tyrosine kinase (Btk) avec une IC50 de 0,5 nM dans les essais sans cellules, modérément puissant pour Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, moins puissant pour EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib est applicable comme ligand de Btk dans la synthèse d'une série de PROTACs incluant P13I.
Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-25-2907
Verified customer review of Ibrutinib (PCI-32765)
S8116 Acalabrutinib (ACP-196) Acalabrutinib (ACP-196) est un inhibiteur sélectif de deuxième génération de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 3 nM, qui prévient l'activation de la voie de signalisation du récepteur antigénique des cellules B (BCR). Ce composé a une spécificité de cible améliorée avec une sélectivité de 323, 94, 19 et 9 fois par rapport aux autres membres de la famille des kinases TEC (ITK, TXK, BMX et TEC, respectivement) et aucune activité contre l'EGFR.
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Cancers (Basel), 2025, 17(11)1889
bioRxiv, 2025, 2025.05.20.655210
Verified customer review of Acalabrutinib (ACP-196)
S7173 Spebrutinib (AVL-292) Spebrutinib (AVL-292) est un inhibiteur de BTK covalent, oralement actif et hautement sélectif avec une IC50 de <0,5 nM, présentant une sélectivité d'au moins 1400 fois par rapport aux autres kinases testées. Il est en Phase 1.
oparu, 2023, 10.18725/OPARU-47820
Elife, 2021, 10e66984
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
Verified customer review of Spebrutinib (AVL-292)
S8166 tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride Le tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) est un inhibiteur de BTK très puissant et sélectif avec une IC50 de 2,2 nM.
PLoS One, 2023, 18(8):e0290872
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
S7051 CGI1746 CGI1746 est un inhibiteur à petite molécule puissant et hautement sélectif de la Btk avec une IC50 de 1,9 nM.
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Elife, 2020, 9e60470
Am J Transl Res, 2019, 11(7):4139-4150
Verified customer review of CGI1746
S7734 LFM-A13 LFM-A13 est un inhibiteur spécifique de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 2,5 μM, et une sélectivité >100 fois supérieure à celle d'autres protéines kinases, notamment JAK1, JAK2, HCK, EGFR et IRK.
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405
Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741
Verified customer review of LFM-A13
S7257 CNX-774 Le CNX-774 est un inhibiteur de BTK irréversible, actif par voie orale et hautement sélectif, avec une IC50 <1 nM.
Cancer Lett, 2023, 552:215981
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Oncol Rep, 2021, 45(5)56
Verified customer review of CNX-774
S8777 Evobrutinib L'Evobrutinib est un inhibiteur de BTK hautement sélectif avec une IC50 de 37,9 nM. Il possède une activité antinéoplasique potentielle.
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
Brain Pathol, 2024, e13240.
J Leukoc Biol, 2024, qiae160
S8832 Branebrutinib (BMS-986195) Le Branebrutinib (BMS-986195) est un puissant inhibiteur de BTK, avec des valeurs d'IC50 de 0,1 nM, 0,9 nM, 1,5 nM et 5 nM pour BTK, TEC, BMX et TXK, respectivement.
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:699571
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51