| E1993 |
Catadegbrutinib (BGB-16673)
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Le Catadegbrutinib (BGB-16673) est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (Btk) et peut être utilisé en recherche pour le traitement des maladies auto-immunes et inflammatoires.
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| S2680 |
Ibrutinib (PCI-32765)
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Ibrutinib est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la Bruton's tyrosine kinase (Btk) avec une IC50 de 0,5 nM dans les essais sans cellules, modérément puissant pour Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, moins puissant pour EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib est applicable comme ligand de Btk dans la synthèse d'une série de PROTACs incluant P13I.
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Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027
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J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-25-2907
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| S8116 |
Acalabrutinib (ACP-196)
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Acalabrutinib (ACP-196) est un inhibiteur sélectif de deuxième génération de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 3 nM, qui prévient l'activation de la voie de signalisation du récepteur antigénique des cellules B (BCR). Ce composé a une spécificité de cible améliorée avec une sélectivité de 323, 94, 19 et 9 fois par rapport aux autres membres de la famille des kinases TEC (ITK, TXK, BMX et TEC, respectivement) et aucune activité contre l'EGFR.
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J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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Cancers (Basel), 2025, 17(11)1889
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bioRxiv, 2025, 2025.05.20.655210
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| S7173 |
Spebrutinib (AVL-292)
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Spebrutinib (AVL-292) est un inhibiteur de BTK covalent, oralement actif et hautement sélectif avec une IC50 de <0,5 nM, présentant une sélectivité d'au moins 1400 fois par rapport aux autres kinases testées. Il est en Phase 1.
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oparu, 2023, 10.18725/OPARU-47820
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Elife, 2021, 10e66984
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Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
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| S8166 |
tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride
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Le tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) est un inhibiteur de BTK très puissant et sélectif avec une IC50 de 2,2 nM.
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PLoS One, 2023, 18(8):e0290872
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Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
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| S7051 |
CGI1746
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CGI1746 est un inhibiteur à petite molécule puissant et hautement sélectif de la Btk avec une IC50 de 1,9 nM.
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J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
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Elife, 2020, 9e60470
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Am J Transl Res, 2019, 11(7):4139-4150
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| S7734 |
LFM-A13
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LFM-A13 est un inhibiteur spécifique de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 2,5 μM, et une sélectivité >100 fois supérieure à celle d'autres protéines kinases, notamment JAK1, JAK2, HCK, EGFR et IRK.
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Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405
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Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741
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| S7257 |
CNX-774
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Le CNX-774 est un inhibiteur de BTK irréversible, actif par voie orale et hautement sélectif, avec une IC50 <1 nM.
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Cancer Lett, 2023, 552:215981
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Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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Oncol Rep, 2021, 45(5)56
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| S8777 |
Evobrutinib
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L'Evobrutinib est un inhibiteur de BTK hautement sélectif avec une IC50 de 37,9 nM. Il possède une activité antinéoplasique potentielle.
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Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
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Brain Pathol, 2024, e13240.
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J Leukoc Biol, 2024, qiae160
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| S8832 |
Branebrutinib (BMS-986195)
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Le Branebrutinib (BMS-986195) est un puissant inhibiteur de BTK, avec des valeurs d'IC50 de 0,1 nM, 0,9 nM, 1,5 nM et 5 nM pour BTK, TEC, BMX et TXK, respectivement.
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:699571
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Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
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ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
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