BTK Inhibiteurs | BTK Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S8348	BMS-935177	BMS-935177 est un inhibiteur puissant et réversible de la Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) avec une valeur d'IC50 de 2,8 nM et démontre une bonne sélectivité de la kinase. Il est plus puissant contre la BTK que les autres kinases, y compris les autres kinases de la famille Tec (TEC, BMX, ITK et TXK) sur lesquelles ce composé est sélectif entre 5 et 67 fois.	iScience, 2021, 24(9):102931 Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8421	Fenebrutinib (GDC-0853)	Fenebrutinib (GDC-0853) est un inhibiteur puissant, sélectif et non-covalent de la bruton's tyrosine kinase (BTK) avec une valeur Ki de 0,91 nM pour Btk. Ce composé présente une sélectivité >100 fois supérieure à 3 cibles hors-cible (Bmx : 153 fois, Fgr : 168 fois, Src : 131 fois).	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8791	Zanubrutinib (BGB-3111)	Le Zanubrutinib est un inhibiteur de BTK puissant, spécifique et irréversible qui a démontré une activité inhibitrice hors-cible plus faible sur d'autres kinases, y compris ITK, JAK3 et EGFR.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498 UNIVERSITY OF PADUA, 2023,
S9825	Pirtobrutinib (LOXO-305)	Le LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005) est un inhibiteur de BTK de nouvelle génération, hautement sélectif et non covalent, avec une IC50 de 5,69 nM dans les cellules HEK BTK WT. Ce composé montre une sélectivité plus de 300 fois supérieure pour BTK par rapport à 98% des 370 autres kinases.	J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770 J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694
E2838	M7583	Le M7583 est un inhibiteur puissant, oralement actif, compétitif de l'ATP et très sélectif et irréversible de la BTK, avec une IC50 et un Ki de respectivement 1,5 nM et 11,9 nM.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
S8381	BMS-986142	BMS-986142 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif, réversible, de petite molécule de BTK avec une IC50 de 0,5 nM. Dans un panel de 384 kinases, seules cinq kinases ont été inhibées par ce composé avec une sélectivité inférieure à 100 fois pour BTK (TEC, ITK, BLK, TXK et BMX).	BMC Oral Health, 2023, 23(1):265
S8711	Nemtabrutinib (ARQ 531)	Un inhibiteur de tyrosine kinase compétitif de l'ATP, Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) est conçu pour cibler BTK avec une IC50 de 0,85 nM. Il présente également un profil de sélectivité de kinase distinct avec une forte activité inhibitrice contre plusieurs moteurs oncogènes clés des kinases de la famille TEC, Trk et Src.	Blood, 2021, blood.2021011787
S7080	RN486	RN486 est un inhibiteur puissant et sélectif de BTK avec une IC50 de 4 nM.
S8679	BTK inhibitor 1 (Compound 27)	BTK inhibitor 1 (composé 27) est un inhibiteur de BTK avec une CI50 de 0,11 nM pour Btk et inhibe l'activation des lymphocytes B dans le sang total humain (hWB) avec une CI50 de 2 nM.
E1381	NX-2127	Le NX-2127 est un inhibiteur unique et puissant de BTK qui empêche ses fonctions en catalysant l'ubiquitination et la dégradation protéasomique de BTK plutôt que par liaison directe. Ce composé stimule l'activation des lymphocytes T et augmente la production d'IL-2 dans les lymphocytes T humains primaires.
S7877	ONO-4059 analogue	ONO-4059 analogue (ONO-WG-307) est un analogue d'ONO-4059, qui est un inhibiteur oral très puissant et sélectif de la BTK avec une IC50 de 23,9 nM. Phase 1.
E1660	NX-5948	Le NX-5948(BTK-IN-24) est une nouvelle petite molécule orale qui induit la dégradation de la BTK via le recrutement de l'ubiquitine ligase E3 céréblon. Il exerce une puissante activité anti-inflammatoire et peut traverser la barrière hémato-encéphalique chez les modèles animaux.
E2843	Poseltinib	Poseltinib (HM71224, LY3337641) présente une inhibition hautement sélective de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 1,95 nM, où la sélectivité envers les autres BMX, TEC et TXK est respectivement de 0,3, 2,3 et 2,4 fois.
E1848	BGB-8035	Le BGB-8035 est un inhibiteur oralement actif, hautement sélectif de la Bruton's tyrosine kinase (BTK) avec des valeurs d'IC50 de 1,1 nM pour la BTK, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale et anti-arthritique et montre un potentiel pour son utilisation dans la recherche sur les hémopathies malignes à cellules B et les maladies auto-immunes.
E1582	Edralbrutinib	Edralbrutinib (TG-1701) est un inhibiteur irréversible, très spécifique et puissant de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). Le TG-1701 présente une efficacité similaire mais une sélectivité plus élevée par rapport à l'ibrutinib, premier inhibiteur de BTK de sa catégorie, avec une valeur de Kd de 3 nmol/L, dans les modèles in vitro et in vivo de lymphome non hodgkinien à cellules B (LNH-B).
E1611	Atuzabrutinib	Atuzabrutinib (SAR 444727, PRN473) est un inhibiteur réversible et sélectif de la tyrosine kinase de Bruton (Btk). Il peut efficacement prévenir le recrutement des neutrophiles via l'inhibition de la signalisation de l'antigène-1 des macrophages.
S6966	MT-802	MT-802 est un PROTAC puissant qui induit le knockdown de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). Ce composé recrute BTK vers le complexe ubiquitine ligase E3 de la céréblon pour déclencher l'ubiquitination et la dégradation de BTK via le protéasome. Il a un potentiel pour le traitement de la leucémie lymphoïde chronique (LLC) mutante C481S.
E1355	JNJ-64264681	JNJ-64264681 est un inhibiteur covalent irréversible, actif par voie orale, de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), doté d'une activité puissante sur le sang total et d'une sélectivité exceptionnelle pour le kinome. Il présente une efficacité potentielle dans le traitement des hémopathies malignes à cellules B et des maladies auto-immunes.
S9717	Vecabrutinib	Vecabrutinib (SNS-062) est un inhibiteur puissant et non covalent de BTK et ITK, avec des valeurs Kd de 0,3 nM et 2,2 nM, respectivement. Vecabrutinib présente une IC50 de 24 nM pour l'ITK.
E4643	BIIB129	Le BIIB129 est un inhibiteur covalent unique, pénétrant le cerveau, de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), avec une sélectivité kinomique élevée. Il présente une efficacité dans le ciblage de la prolifération des lymphocytes B dans le système nerveux central (SNC), ce qui en fait une thérapie immunomodulatrice prometteuse pour la sclérose en plaques (SEP).
S9660	Remibrutinib	Remibrutinib est un inhibiteur covalent puissant et hautement sélectif de la bruton tyrosine kinase (BTK) avec une CI50 de 1,3 nM, 2,5 nM et 18 nM pour la BTK, l'IL8 induite par FcγR et le CD69 induit par anti-IgM/IL4, respectivement. Ce composé présente une sélectivité kinase exquise grâce à sa liaison à une conformation inactive de BTK et a le potentiel pour le traitement des maladies auto-immunes.
S8571	BTK IN-1	BTK IN-1 (analogue du SNS062) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), avec une IC50 de <100 nM.
E0041	Tolebrutinib	Le Tolebrutinib est un inhibiteur oral, pénétrant le SNC, irréversible de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec des IC50 de 0,4 nM et 0,7 nM dans les cellules B de Ramos et les cellules microgliales HMC, respectivement.
S6725	PCI 29732	Le PCI 29732 est un inhibiteur sélectif et irréversible de la Btk avec une IC50 de 0,5 nM.
E2201	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	Le N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, un dérivé réversible de l'Ibrutinib, est un puissant inhibiteur de la BTK avec des CI50 de 51,0 et 30,7 nM pour la BTK WT et la BTK C481S, respectivement.
S9600	Orelabrutinib	Orelabrutinib est un inhibiteur puissant, oralement actif et irréversible de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle.
E1625	Elsubrutinib	Elsubrutinib (ABBV-105) est un inhibiteur covalent, irréversible, puissant et hautement sélectif de la Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK), avec une IC50 de 0,18 μM pour le domaine catalytique de BTK. Il inhibe spécifiquement les fonctions cellulaires dépendantes de BTK, y compris la signalisation médiatisée par BCR et FcγR. Il présente également une efficacité significative dans les modèles mécanistiques précliniques de production d'anticorps, ainsi que dans les modèles de polyarthrite rhumatoïde et de lupus.
S8542	Btk inhibitor 2	Btk inhibitor 2 est un inhibiteur de BTK.
S9944	PRN1008	Le PRN1008 (Rilzabrutinib) est un inhibiteur covalent réversible, sélectif et oralement actif de la Tyrosine Kinase de Bruton (BTK), avec une CI50 de 1,3 nM.
S8294	Olmutinib (BI 1482694)	L'Olmutinib (BI 1482694) est un nouvel inhibiteur de tyrosine kinase (TKI) de troisième génération, spécifique des mutations du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). C'est également un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton.	iScience, 2024, 27(10):110862 Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770 Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125
S8741	Avitinib (Abivertinib)	Avitinib (Abivertinib) est un inhibiteur irréversible d'EGFR à base de pyrrolopyrimidine qui est sélectif des mutations avec une valeur IC50 de 0,18 nM contre les doubles mutations EGFR L858R/T790M, une puissance près de 43 fois supérieure à celle de l'EGFR de type sauvage (valeur IC50, 7,68 nM). Il a une activité anti-tumorale comparable et une toxicité tolérée.	iScience, 2024, 27(10):110862 Microsyst Nanoeng, 2023, 9:57 , 2022, 10.21203/rs.3.rs-2146794/v1
E4597	Avitinib maleate	Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) est un inhibiteur sélectif, irréversible et oralement actif de troisième génération de l'EGFR. Il affiche des valeurs IC50 de 0,18 nM, 0,18 nM, 7,68 nM contre EGFR L858R, EGFR T790M et l'EGFR de type sauvage. Ce composé agit également comme un inhibiteur de BTK qui induit l'apoptose de BTK dans le lymphome à cellules du manteau.