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FTI 277 HCl FTase inhibiteur

Name: FTI 277 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7465
Rating: 5 (12 reviews)

N° Cat.S7465

FTI 277 HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la farnésyltransférase (FTase) avec une IC50 de 500 pM, soit une sélectivité environ 100 fois supérieure à celle de la GGTase I étroitement liée. Ce composé inhibe la croissance cellulaire et induit l'apoptose. Ce produit chimique est efficace pour éliminer la virémie HDV.

FTI 277 HCl FTase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 484.07

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.39%

99.39

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre FTase Inhibiteurs	Tipifarnib (IND 58359) LB42708

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	484.07	Formule	C₂₂H₃₀ClN₃O₃S₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	180977-34-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.850mg/ml (10.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.65mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FTase (Cell-free assay) 500 pM
In vitro	Le FTI-277 inhibe le traitement de Ras avec une IC50 de 100 nM, mais pas le traitement de Rap1A géranylgéranylé dans les cellules entières. Ce composé induit l'accumulation de H-Ras non farnésylé cytoplasmique, accumule des complexes Ras/Raf inactifs dans le cytoplasme et bloque l'activation constitutive de MAPK dans les cellules H-RasF. Il provoque une apoptose accrue après irradiation et augmente la radiosensibilité dans les cellules embryonnaires de rat transformées par H-ras. Ce produit chimique inhibe également la croissance cellulaire et induit l'apoptose dans les cellules tumorales de myélome résistantes aux médicaments. Dans les cellules SH-SY5Y, cet agent diminue les effets toxiques de la méthamphétamine sur l'induction de la dégénérescence cellulaire, l'activation des cascades de la c-Jun-N-terminale kinase et l'activation de Ras.
Kinase Assay	Essai d'activité de la FTase et de la GGTase I
Kinase Assay	Les activités de FTI 277 HCl (FTI-277) et de GGTase I provenant de surnageants de 60 000 x g de cellules de lymphome de Burkitt humain (Daudi) sont testées. Des études d'inhibition sont réalisées en déterminant la capacité des peptidomimétiques de Ras CAAX à inhiber le transfert de [³H]farnésyl et de [³H]géranylgéranyl du [³H]farnésylpyrophosphate et du [³H]géranylgéranylpyrophosphate vers H-Ras-CVLS et H-Ras-CVLL, respectivement.
In vivo	Chez les souris co-infectées par le virus de l'hépatite B (HBV) et le HDV, le FTI-277 HCl (50 mg/kg/j i.p.) élimine efficacement la virémie HDV.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):