réservé à la recherche

LB42708 FTase inhibiteur

Name: LB42708
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7467
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S7467

LB42708 est un inhibiteur oralement actif de la farnésyltransférase (FTase) avec des IC50 de 0,8, 1,2 et 2,0 nM vis-à-vis de H-ras, N-ras et K-ras, respectivement.

LB42708 FTase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 555.46

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S746701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 100.0%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

100.0

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre FTase Inhibiteurs	FTI 277 HCl Tipifarnib (IND 58359)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	555.46	Formule	C₃₀H₂₇BrN₄O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	226929-39-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1COCCN1C(=O)C2=CN(C=C2C3=CC=CC4=CC=CC=C43)CC5=CN=CN5CC6=CC=C(C=C6)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (180.03 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FTase (H-ras) 0.8 nM FTase (N-ras) 1.2 nM FTase (K-Ras) 2.0 nM
In vitro	LB42708 inhibe puissamment le traitement de la protéine p21^ras farnésylée cellulaire induite par LPS + IFN-γ dans la lignée cellulaire de macrophages murins RAW264.7. Ce composé inhibe l'activation de NF-κB et l'activité du promoteur iNOS par l'inhibition de l'activité IKK. De plus, il supprime l'expression de la NO synthase inductible, de la cyclooxygénase-2, du TNF-alpha et de l'IL-1beta et la production de NO et de PGE(2) dans les macrophages et les ostéoblastes activés immunitairement. Ce produit chimique inhibe de manière irréversible la croissance et induit l'apoptose dans les cellules épithéliales intestinales de rat transformées par H-ras et K-ras. Il inhibe l'angiogenèse tumorale induite par le VEGF en bloquant les voies MAPK dépendantes de Ras et PI3K/Akt dans les cellules endothéliales associées aux tumeurs.
In vivo	LB42708 (12,5 mg/kg i.p.) inhibe la production de NO, PGE2, TNF-α et IL-1β chez les souris injectées avec du LPS, et prévient également le développement de la CIA. Ce composé (20 mg/kg/jour i.p.) inhibe également la croissance tumorale et l'angiogenèse dans les tumeurs de type sauvage Ras et mutées.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15240720/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16712893/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406854/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):