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LDN-192960 Haspin Kinase inhibiteur

N° Cat.S3406

LDN-192960 (Compd 1) est un puissant inhibiteur de Haspin et de la Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) avec des IC50 de 10 nM et 48 nM, respectivement.
LDN-192960 Haspin Kinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 328.43

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S340601 Water]66 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.56%
99.56

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 328.43 Formule

C18H20N2O2S

 Stockage (À partir de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 184582-62-5 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles COC1=CC2=C(SCCCN)C3=C(C=CC(=C3)OC)N=C2C=C1

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 66 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Haspin
(Cell-free assay)
10 nM
DYRK2
(Cell-free assay)
48 nM
In vitro

LDN-192960 (Compd 1) exerce une activité inhibitrice fonctionnelle contre Haspin et la Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) avec des IC50 de 10 nM et 48 nM.
Kinase Assay
Essai Haspin TR-FRET in vitro
Les réactions de kinase ont été réalisées dans 50 mM Tris, pH 7,5, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,01 % Brij-35 en utilisant des plaques d'essai blanches Proxiplate 384 Plus. Du MBP-Haspin à 0,17 nM (0,05 nM d'enzyme final) et 0,33 M de peptide H3(1-21) biotinylé (0,1 M de peptide final, au Km) dans un volume de 3 μL de tampon kinase ont été ajoutés à 2 μL de solutions du composé. La réaction de kinase a été initiée par l'ajout de 5 μL de 400 μM d'ATP par réaction (200 M d'ATP final, près du Km). La réaction a été incubée pendant 10 minutes à température ambiante. La réaction a été arrêtée par l'ajout de 10 μL de 50 mM d'EDTA, 2 nM d'anticorps anti-Histone H3T3ph marqué à l'Europium, 40 nM de Streptavidine-APC. Après une incubation de deux heures à température ambiante, des mesures TR-FRET ont été effectuées.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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