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OG-L002 Histone Demethylase inhibiteur

Name: OG-L002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7237
Rating: 5 (19 reviews)

N° Cat.S7237

OG-L002 est un inhibiteur puissant et spécifique de la LSD1 avec une IC50 de 20 nM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité de 36 et 69 fois par rapport à la MAO-B et la MAO-A, respectivement.

OG-L002 Histone Demethylase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 225.29

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Contrôle qualité

Lot : S723701 DMSO]45 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.8%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.8

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre Histone Demethylase Inhibiteurs	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	225.29	Formule	C₁₅H₁₅NO	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1357302-64-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1C(C1N)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 45 mg/mL (199.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (4.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	This selective LSD1 inhibitor was discovered in 2013. Potential for use in viral diseases such as HSV and VZV.
Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 (Cell-free assay) 20 nM
In vitro	Le TCN 201 inhibe partiellement la réponse intracellulaire de Ca²⁺ induite par le NMDA de manière concentration-dépendante avec un pIC50 de 6,4. Le TCN 201 inhibe partiellement la liaison spécifique de [³H]CGP 39653, montrant un déplacement maximal du radioligand de 44 % respectivement, et un pIC50 de 6,5. Le TCN 201 à une concentration de 10 μM ne protège pas contre la mort cellulaire induite par le Tat, contrairement à l'ifenprodil et à la mémantine. Cependant, cette même concentration de TCN 201 prévient la perte de synapse induite par le Tat. Le TCN 201 inhibe la récupération synaptique après une perte induite par le Tat. Le TCN 201 démontre une inhibition puissante mais dépendante de la concentration du co-agoniste GluN1 des réponses médiatisées par les NMDAR GluN1/GluN2A. Le TCN 201 provoque une inhibition substantiellement moindre de la trace de courant TEVC. Le TCN 201 est environ 30 fois plus puissant que le TCN 213. Dans les neurones corticaux, le TCN 201 ne montre qu'un antagonisme modeste des courants médiatisés par les NMDAR enregistrés à partir de jeunes neurones (DIV 9-10) où l'expression de GluN2B prédomine. Dans des cultures plus anciennes (DIV 15-18) ou dans des cultures où les sous-unités GluN2A ont été surexprimées, le TCN 201 produit un blocage fort qui est négativement corrélé au degré de blocage produit par l'antagoniste sélectif de GluN2B, l'ifenprodil. Le TCN-201 se lie à un nouveau site allostérique situé à l'interface du dimère entre les domaines de liaison de l'agoniste GluN1 et GluN2.
Kinase Assay	Essai de déméthylation de LSD1
Kinase Assay	L'activité déméthylase est mesurée par la libération de H2O2 produite lors du processus catalytique, en utilisant le kit d'essai couplé Amplex red peroxyde/peroxydase. Chaque réaction est effectuée en triple. L'activité maximale de la déméthylase LSD1 est obtenue en l'absence d'inhibiteur et corrigée pour la fluorescence de fond. Le K_i (IC50) de ce composé est calculé comme l'activité semi-maximale.
In vivo	OG-L002 (6 à 40 mg/kg) réprime l'infection primaire par le HSV de manière dose-dépendante dans un modèle murin. De plus, ce composé réprime également la réactivation du HSV à partir de la latence dans un modèle d'explant de ganglion de souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23386436/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):