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SB408124 OX Receptor antagoniste

Name: SB408124
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1545
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S1545

SB408124 est un antagoniste non peptidique du OX1 receptor avec un K_i de 57 nM et 27 nM dans les cellules entières et la membrane, respectivement, présentant une sélectivité 50 fois supérieure à celle du OX2 receptor.

SB408124 OX Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 356.37

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Contrôle qualité

Lot : S154501 DMSO]36 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.74%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.74

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre OX Receptor Inhibiteurs	Oveporexton (TAK-861) Almorexant HCl SB-334867 EMPA TCS-OX2-29 MK1064 Seltorexant

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	356.37	Formule	C₁₉H₁₈F₂N₄O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	288150-92-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=C2C=C(C=C(C2=N1)F)F)NC(=O)NC3=CC=C(C=C3)N(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 36 mg/mL (101.01 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (84.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	OX1 (membrane) 27 nM(Ki) OX1 (whole cell) 57 nM(Ki)
In vitro	SB-408124 se lie au récepteur de l'hypocrétine de type 1 (HcrtR1) avec des valeurs de pK_i de 7,57. Des études de mobilisation du calcium montrent que SB-408124 est un antagoniste fonctionnel du OX1 receptor avec une affinité d'environ 50 fois la sélectivité sur le OX2 receptor. Une étude récente indique que le prétraitement de cultures primaires d'astrocytes de rat avec SB-401824 avant l'administration d'Orexine A a significativement réduit l'action stimulante de l'Orexine A sur la production d'AMPc basale et activée par la forskoline.
In vivo	Le SB-408124 (30 μg/10 μL, administré par voie intracérébroventriculaire) diminue la consommation d'eau induite par l'Orexine-A chez les rats Wistar. L'Orexine-A (30 μg/10 μL) administrée par voie intracérébroventriculaire bloque l'augmentation du niveau de vasopressine (VP) induite par l'histamine ou l'administration de NaCl à 2,5%, et cet effet bloquant est modéré par un prétraitement avec le SB-408124. Le prétraitement intracérébroventriculaire avec le SB-408124 (50 mM, 5 μL/h) prévient les augmentations de la production endogène de glucose (EGP) induites par la Bicuculline (BIC).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14691055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21857082/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350729/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592616/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):