Name: AMG 510 (Sotorasib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8830
Rating: 5 (59 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Produits Souvent Utilisés Avec AMG 510 (Sotorasib)

Adagrasib (MRTX849)

This compound and Adagrasib increase CD3/4/8+ T-cell tumor infiltration and decrease myeloid suppressor cell populations in vivo.

ARS-1620

ARS-1620 and this compound are KRAS inhibitors that offer the potential to overcome resistance mechanisms in KRAS-driven cancers.

Tepotinib

Tepotinib and this compound combination significantly inhibits tumor growth and results in tumor regression in mice bearing subcutaneous NCI-H358 tetON-MET xenografts.

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras Aurora Kinase Casein Kinase
Autre KRas Inhibiteurs	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 HRS-4642 BI-3406 ARS-853 BAY-293 K-Ras(G12C) inhibitor 12

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	560.59	Formule	C₃₀H₃₀F₂N₆O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2296729-00-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1CN(CCN1C2=NC(=O)N(C3=NC(=C(C=C32)F)C4=C(C=CC=C4F)O)C5=C(C=CN=C5C(C)C)C)C(=O)C=C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (178.38 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	K-Ras(G12C)
In vitro	Le Sotorasib (AMG510) inhibe l'échange de nucléotides catalysé par SOS1 du KRAS mutant recombinant (G12C/C118A) mais a eu un effet minimal sur le KRAS (C118A). Il altère également sélectivement la viabilité des lignées mutantes KRAS p.G12C mais n'affecte pas les lignées cellulaires avec d'autres mutations KRAS.
In vivo	Dans les modèles tumoraux précliniques, le Sotorasib (AMG510) se lie rapidement et irréversiblement au KRAS (G12C), ce qui assure une suppression durable de la voie de signalisation de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK). Administré par voie orale (une fois par jour) en monothérapie, il est capable d'induire une régression tumorale dans des modèles murins de cancer KRASG12C.
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4484.short [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4455.short [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35838183/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35573474/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	ERK EGFR / AKT / MEK / ERK / Vinculin EGFR / RAS / MEK / DUSP6 / CyclinD1 / Vinculin pMEK / pERK / pAKT / HSP90		32430388

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06061523	Withdrawn	Healthy Participants	Amgen	July 15 2024	Phase 1
NCT05920356	Recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Amgen	November 16 2023	Phase 3
NCT06314763	Completed	Drug Drug Interaction Study	Radboud University Medical Center\|Amgen	November 9 2023	Phase 4
NCT05497557	Completed	Healthy Volunteers	Amgen	July 14 2022	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AMG 510 (Sotorasib) inhibiteur de KRAS-G12C

Structure chimique

Poids moléculaire: 560.59