Name: Vinblastine sulfate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4505
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Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Autre Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteurs	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
COLO 320 human colorectal carcinoma cell line	Function assay			In vitro concentration required to kill 50% of COLO 320 human colorectal carcinoma cell line, EC50=0.08 μM
LNCaP human prostate cancer cell line	Function assay			In vitro concentration required to kill 50% of LNCaP human prostate cancer cell line, EC50=0.5 μM
K562 cell	Growth inhibition assay			In vitro inhibitory concentration against human chronic myelogenous leukemia K562 cell growth, IC50=0.001 μM
T47D cells	Function assay			In vitro concentration required to kill 50% of T47D human breast ductal carcinoma cell line, EC50=0.08 μM
K562 cell	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs, IC50=0.001 μM
ACHN cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human ACHN cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=22.7 μM
A375 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human A375 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=7.2 μM
C32 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human C32 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=3 μM
LNCAP cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human LNCAP cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=29.3 μM
Huh-7D12 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human Huh-7D12 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=45.6 μM
COR-L23 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human COR-L23 cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=45.5 μM
142BR cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human 142BR cells after 48 hrs by SRB assay, IC50=37.6 μM
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.55 μM
A549 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human A549 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=2.36 μM
DU145 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human DU145 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=4.25 μM
SK-MEL-5 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human SK-MEL-5 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.74 μM
HepG2 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.16 μM
HT-29 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=11.18 μM
MCF7 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=24.08 μM
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=31.52 μM
rat REF52 cells	Function assay	0.1 μM	30 mins	Induction of microtubule depolymerization in rat REF52 cells at 0.1 uM after 30 mins by fluorescence assay
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against adriamycin-resistant human HepG2 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.056 μM
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.019 μM
K562 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human K562 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.016 μM
MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.0083 μM
MCF7 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.007 μM
SCL6 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human SCL6 cells by MTT assay, ED50=6.1 Μm
SCL9	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human SCL9 cells by MTT assay, ED=5.3 μM
KATO III cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human KATO III cells by MTT assay, ED50=6.1 μM
NUGC4 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human NUGC4 cells by MTT assay, ED50=5.3 μM
UACC903 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human UACC903 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.65 μM
K562 cells	Function assay			Inhibition of tubulin polymerization in human K562 cells, IC50=0.13 μM
BxPC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.13 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	909.05	Formule	C₄₆H₅₈N₄O₉.H₂SO₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	143-67-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC-49842, Vincaleukoblastine, 29060-LE			Smiles	CCC1(CC2CC(C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)C78CCN9C7C(C=CC9)(C(C(C8N6C)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC)O.OS(=O)(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (110.0 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.670mg/ml (1.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	nAChR (Adrenal Chromaffin Cells) 8.9 μM
In vitro	Les demi-vies terminales moyennes de Vinblastine sulfate sont de 14,3 h. Lorsqu'il est incubé dans des hépatocytes de rat fraîchement isolés, ce composé pénètre rapidement et intensément dans les cellules, probablement par un mécanisme de diffusion passive suivi d'une forte liaison cellulaire. Il inhibe la réponse angiogénique induite par l'adrénomédulline et est également positif pour le glissement mitotique, provoquant des micronoyaux dans les cellules mononucléées avec un blocage de la cytokinèse. Cette substance chimique entraîne une augmentation significative des cellules mononucléées micronucléées à des concentrations qui ont produit environ 50% de mort cellulaire et de cytostase ou moins, calculées à l'aide de RPD, RICC et RCC.
In vivo	La Vinblastine est un médicament anticancéreux largement utilisé avec des effets secondaires indésirables. Une combinaison de ce composé et de RAP à très faibles doses contre le CHC humain obtient un effet antiangiogénique satisfaisant in vivo. La dose cliniquement pertinente de cette substance chimique inhibe la palmitoylation de la tubuline in vivo dans les cellules CEM (effet sur la dépalmitoylation de la tubuline).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8516349/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19666138/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2088769/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14508526/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17202812/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	GRP78 p-eIF2 p-JNK / c-Caspase-7 / c-PARP ERK / p-ERK / Mcl-1 / Bad / Bid / Noxa	19674193
Immunofluorescence	α-tubulin / Acetyl tubulin	30120268
Growth inhibition assay	Cell viability	27114800