Name: Y-27632 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1049
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99.89

Produits Souvent Utilisés Avec Y-27632 Dihydrochloride

SB202190

This compound and SB202190, along with other small molecule inhibitors, generate inducible mesenchymal stromal/stem cells (MSCs)-like cells (iMSCs) from human primary dermal fibroblasts.

SB431542

This compound and SB431542 combination reverses the mesenchymal actin cytoskeleton stress fibers induced by TGF-β1 in TGF-β1 knockout mice cells (mTEC-KO).

CHIR-99021 (Laduviglusib)

It and CHIR99021 collectively reduce the expression of adipogenic genes in both wild-type (WT) and PKP2^mut cardiac myocytes (CMs).

MG132

This compound reduces P-IκBα polyubiquitination caused by TNFα with MG132 pre-treatment in MYLA cells.

Z-VAD-FMK

It and Z-VAD-FMK block membrane blebbing and nucleus condensation induced by H2O2 in PC12 cells.

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre ROCK Inhibiteurs	Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
Salivary gland stem cells	Function Assay	10 µM	7 d		Reduces SGSC senescence	25804560
HT22	Cytotoxic Assay	10 µM	13 h		Protects against glutamate-induced neuronal death	22810835
Swiss3T3	Colony-forming Assay	10 µM	13 d		Increases prostate cell colony-forming activity	21464902
TSGH 8301	Migration Assay	20 µM	1 h		Increases cell migration	19896475
Cynomolgus monkey embryonic stem cells	Cytotoxic Assay	20 µM	24 h		Promotes cyES cell survival	18940855
PC 12	Function Assay	10 μM	24 h		Attenuates catecholamine biosynthesis	16219424
C2C12	Function Assay	10 μM	6 h		Prevents the serine phosphorylation of IRS-1 induced by insulin and/or TNF-α	16267124
Pancreatic acinar cells	Function Assay	10 μM	70 min		Potentiates CCK-stimulated pancreatic enzyme secretion	12745080
Rat hepatic stellate cells	Function Assay	30 μM	48 h		Diminishes the phosphorylation of Erk2, and decreases new DNA synthesis	10845663
LNCaP	Growth Inhibition Assay	25 μM	17 h		Does not inhibit cell growth	10720471
PC3	Growth Inhibition Assay	25 μM	17 h		Does not inhibit cell growth	10720471
PC3	Migration Assay	25 μM	1 h		Inhibits the BMFB-CM and the EGF-stimulated migration	10720471
PC3	Function Assay	25 μM	1 h		Induces morphological changes	10720471
Rat Vascular Smooth Muscle Cells	Function Assay	10 μM	2 h		Inhibits angiotensin II-induced hypertrophy	10642317
Stellate Cell	Function Assay	25 μM	15 min		Inhibits formation of F-actin stress fibers and phosphorylation of myosin light chain	10600496
Neonatal rat ventricular myocytes	Function Assay	10 μM	48 h		Inhibits ET-1-induced increases in protein synthesis, cell size and myofibrillar organization	10386613
LS174T	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Moderately inhibits cell growth	10021386
HCT116	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Strongly inhibits cell growth	10021386
HCT15	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
SW620	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
Src-2	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
Src-1	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
NIH3T3	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
Src-4	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
Src-1	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
Ras-4	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Strongly inhibits cell growth	10021386
Ras-2	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Strongly inhibits cell growth	10021386
mNET1-e	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Strongly inhibits cell growth	10021386
mNET1-d	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Strongly inhibits cell growth	10021386
Dbl-e	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Moderately inhibits cell growth	10021386
Dbl-d	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Strongly inhibits cell growth	10021386
NIH3T3	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d		Does not inhibit cell growth	10021386
Mesothelial cells from rat mesentery	Invasive Assay	30 μM	20 h		Blocks invasive activity	9930872
CCL39	Function Assay	30 μM	30 min		Completely abolishes activation of Na-H exchanger NHE1 by integrins	9693382
HeLa	Function Assay	10 μM	30 min		Inhibits the formation of stress fibers and the assembly of vinculin-containing focal adhesions	9668072
N1E-115	Function Assay	10 μM	2 h	DMSO	Inhibits the assembly of microtubules and intermediate filaments to form extended processes	9647654
Swiss 3T3 cells	Function Assay	10 μM	2 h	DMSO	Inhibits the assembly of microtubules and intermediate filaments to form extended processes	9647654
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	320.26	Formule	C₁₄H₂₁N₃O.2HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	129830-38-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C1CCC(CC1)C(=O)NC2=CC=NC=C2)N.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (199.83 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 64 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (31.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (31.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK1 (p160ROCK) (Cell-free assay) 140 nM(Ki) ROCK2 (Cell-free assay) 300 nM(Ki)
In vitro	Y-27632 Dihydrochloride inhibe ROCK-II tout en présentant une faible activité contre la PKC, la protéine kinase dépendante de l'AMPc et la kinase de la chaîne légère de la myosine (MLCK) avec un K_i de 26 μM, 25 μM et > 250 μM, respectivement, ainsi que la PKA activée par un autre membre de la GTPase de la famille Rho, Cdc42. Ce composé inhibe la contraction des muscles lisses induite par divers agonistes, y compris la phényléphrine, l'histamine, l'acétylcholine, la sérotonine, l'endothéline et le thromboxane avec un IC50 de 0,3-1 μM, en inhibant sélectivement la sensibilisation au Ca²⁺. Il supprime la formation de fibres de stress médiée par p160ROCK, induite par Rho, dans les cellules cultivées. Ce traitement chimique bloque à la fois l'activation de l'actomyosine médiée par Rho et l'activité invasive stimulée par LPA des cellules MM1 de manière dépendante de la concentration. Ce traitement par composé est non seulement suffisant pour initier la formation de processus axonaux exubérants, mais facilite également la maturation axonale pendant les tout premiers stades de l'axonogenèse, tout en épargnant largement l'élongation axonale. Dans les cellules souches embryonnaires humaines (hES), ce traitement chimique à 10 μM diminue de manière significative l'apoptose induite par la dissociation, même en culture en suspension sans sérum (SFEB), augmente l'efficacité de clonage (d'environ 1% à environ 27%), facilite le sous-clonage après transfert de gènes, et permet aux cellules hES cultivées en SFEB de survivre et de se différencier en progéniteurs corticaux et télencéphaliques basaux Bf1⁺.
Kinase Assay	Réactions de phosphorylation
Kinase Assay	La p160ROCK est exprimée dans les cellules COS sous forme de protéines pleine longueur étiquetées, et est immunoprécipitée à l'aide d'anticorps anti-étiquette. La p160ROCK (30 ng) est incubée avec 40 μM [γ-³²P]ATP (3,3 Ci/mmol) et avec 3 μg d'histone (HF2A), de caséine déphosphorylée ou de MBP en présence de diverses concentrations de ce composé à 30 °C dans un volume total de 31 μL. Une aliquote de 7 μL est prélevée à 0, 5, 10 et 20 minutes, mélangée avec un volume égal de tampon d'échantillon Laemmli 2 ×, et appliquée sur SDS-PAGE. Le gel est coloré au bleu de Commassie, séché et soumis à une analyse par un analyseur de bio-images BAS2000. La concentration de ce produit chimique requise pour inhiber l'activité de la p160ROCK de 50% (valeur IC50) est obtenue. La valeur K_i est calculée selon l'équation, K_i = IC50/(1 + S/K_m), où S et K_m représentent les concentrations de et la valeur K_m pour l'ATP.
In vivo	L'administration orale de Y-27632 Dihydrochloride à 30 mg/kg diminue significativement la pression artérielle de manière dose-dépendante chez les rats spontanément hypertendus, les rats hypertendus rénaux, ainsi que les rats hypertendus traités à l'acétate de désoxycorticostérone (DOCA)-sel. Lorsque ce composé est administré en continu à une vitesse de 0,55 μL par heure par des pompes implantées pendant 11 jours, l'invasion des cellules tumorales (cellules MM1 exprimant Val14-RhoA chez les rats) est significativement retardée. En inhibant ROCK, ce traitement chimique atténue l'angiogenèse et le remodelage vasculaire induits par l'hypoxie dans la circulation pulmonaire. Un prétraitement avec ce composé a un effet protecteur contre la formation de tumeurs chez des souris albinos atteintes de carcinome ascitique d'Ehrlich.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9353125/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9930872/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10839361/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17529971/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961717/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779382/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24905316/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western Blot	p-LIMK1(Thr508) p-LIMK2(Thr505) p-Cofilin(Ser3) CDK2 KRT7 ROCK2 E-cadherin p-MLC2(Ser19)	24704720
Transwell migration assay	cell migration inhibition	27694793
Immunofluorescence	Neurotoxicity Assay E-cadherin beta-catenin Phalloidin	21362567
Growth inhibition assay	cell proliferation	24523903
ELISA	caspase-9	30320378