IRAK 억제제 | IRAK Inhibitors

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E0533 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2는 4μM의 IC50을 갖는 인터루킨-1(IL-1) 수용체 관련 키나아제-4(IRAK-4)의 강력한 억제제입니다.
E2647 AZ1495 AZ1495는 인터루킨-1 수용체 관련 키나아제 4 (IRAK4)의 경구 활성 억제제로, IRAK4 및 IRAK1에 대해 각각 5 nM 및 23 nM의 IC50 값을 가집니다.
S8663 Takinib (EDHS-206) Takinib은 IC50이 9.5 nM인 강력하고 선택적인 TAK1 억제제로, 두 번째 및 세 번째 순위 표적인 IRAK4 (120 nM) 및 IRAK1 (390 nM)보다 각각 1.5 log 이상 더 강력합니다. Takinib은 세포자멸사를 유도합니다.
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
Chemosphere, 2024, 368:143785
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)은 신경 보호, 항염증 및 항비만 작용을 포함하여 다양한 시험관 내 및 생체 내 효과를 가지는 프로토파낙사디올입니다. 인삼 뿌리의 주요 성분인 이 화합물은 6.3±1.0 μM의 IC50로 Na+, K+-ATPase 활성을 억제합니다. 또한 IRAK-1 활성화 및 NF-κB p65의 인산화를 억제합니다. 이 화학 물질은 TLR3, TLR4TRAF-6의 발현을 감소시키고 TNF-α, IFN-βiNOS의 수준을 하향 조절합니다.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S8562 IRAK4-IN-2 IRAK4-IN-2는 톨-유사 수용체(TLR) 및 인터루킨 1 수용체(IL-1R) 신호 전달 캐스케이드 모두에서 IRAK4 기능을 조절하는 가역적 키나아제 억제제입니다.
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S0775 IRAK4-IN-4 IRAK4-IN-4(화합물 15)는 인터루킨-1 수용체 관련 키나제 4(IRAK4)고리형 GMP-AMP 합성효소(cGAS)의 억제제이며, 각각 2.8 nM 및 2.1 nM의 IC50을 갖습니다.
Front Bioeng Biotechnol, 2025, 13:1564827
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)은 스테로이드성 사포게닌입니다. 이는 reactive oxygen species의 생성을 유발하고 unfolded protein response (UPR) 신호 경로를 활성화할 수 있습니다. 이 화합물은 LPS로 자극된 대식세포에서 NF-κBMAPK 활성화뿐만 아니라 IRAK1, TAK1 및 IκBα 인산화를 강력하게 억제합니다.
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174