Name: 6-Iodopravadoline (AM630)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8033
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S803301 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.87%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.87

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige Cannabinoid Receptor Inhibitoren	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	504.36	Formule	C₂₃H₂₅IN₂O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years-21°C powder
CAS-nr.	164178-33-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=C(C)[N](CCN3CCOCC3)C4=C2C=CC(=C4)I

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (99.13 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (4.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CB2 receptor (Cell-free assay) 31.2 nM(Ki)
In vitro	AM630 (6-Iodopravadoline) is een CB2 cannabinoïde receptor ligand met K_i van 31,2 nM en een CB2/CB1 affiniteitsverhouding van 165. Het remt [³⁵S]-GTPγS binding aan CB2 receptormembranen (EC50=76,6 nM), verhoogt forskoline-gestimuleerde cyclische AMP productie in CB2-getransfecteerde cellen (5,2-voudig door 1 μM), en antagoniseert de remming van forskoline-gestimuleerde cyclische AMP productie in deze cellijn geïnduceerd door CP55940. Deze verbinding (10 μM) remt forskoline-gestimuleerde cyclische AMP productie in CB1-getransfecteerde cellen met 45,9%. Het gedraagt zich als een competitieve antagonist van △⁹-THC, CP 55,940, WIN 55212-2, anandamide en (R)-(+)-arachidonyl-l’-hydroxy-2’-propylamide (AM356) in geïsoleerde vas deferens van muizen met K_d van respectievelijk 14,0, 17,3, 36,5, 278,8 en 85,9 nM. Bij 10 μM activeert het een robuuste Ca²⁺ accumulatie in een subset (35-40%) van TG-neuronen, en met EC50 van 15,6 μM. Deze verbinding is in staat stromen te genereren in TG sensorische neuronen met de activeringdrempel van 1 μM. De responsen worden gemedieerd door het TRPA1-kanaal in een meerderheid van kleine tot middelgrote TG-sensorische neuronen, wat gemoduleerd wordt door TRPV1. Voorbehandeling met AM630 (25 μM) kan de effecten van Capsaïcine (CAP), mosterdolie (MO) en WIN 55,212-2 (WIN) TRPA1-gemedieerde responsen remmen. Bij 100 nM remt het effectief osteoclastogenese in kweek met RANKL in aanwezigheid en afwezigheid van Ti-deeltjes, door het aantal tartraatresistente zure fosfatase-positieve cellen met meer dan 50% te verminderen. Deze verbinding (100 nM) remt de mRNA-expressie van RANK en cathepsine K in RAW-cellen gestimuleerd door Ti-deeltjes en RANKL. Het (100 nM) vermindert de eiwitexpressie van interleukine-1β en tumornecrosefactor-α in RAW-cellen gekweekt met Ti-deeltjes. AM630 heeft geen toxisch effect op RAW-cellen.
In vivo	6-Iodopravadoline (AM630) (30 μg) injectie is niet in staat nociceptief gedrag of thermische hyperalgesie in de achterpoot van WT-muizen te induceren, maar vermindert significant CAP-geïnduceerde thermische hyperalgesie. Deze verbinding (30 μg) is in staat WIN-remming van CAP-geïnduceerde thermische hyperalgesie om te keren. Het oefent zijn perifere effecten uit door niet alleen CB1 en CB2 te remmen, maar ook TRPA1-kanalen te activeren en vervolgens TRPA1- en TRPV1-kanalen te desensibiliseren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188977/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7776818/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645531/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20623669/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

6-Iodopravadoline (AM630) Cannabinoid Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 504.36