uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GW842166X Cannabinoid Receptor agonist

Name: GW842166X
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2778
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2778

GW842166X is een potente en zeer selectieve agonist van de cannabinoid receptor CB2 receptor met een EC50 van 63 nM, en vertoont geen significante activiteit bij de CB1 receptor. Fase 2.

GW842166X Cannabinoid Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 449.25

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige Cannabinoid Receptor Inhibitoren	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	449.25	Formule	C₁₈H₁₇Cl₂F₃N₄O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	666260-75-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1COCCC1CNC(=O)C2=CN=C(N=C2C(F)(F)F)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL (44.51 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (66.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Possesses selective affinity for CB2 than CB1.
Targets/IC₅₀/Ki	CB2 63 nM(EC50)
In vitro	GW842166X vertoont vergelijkbare potentie en werkzaamheid voor rat en humane recombinante CB2 receptoren met een EC50 van respectievelijk 91 nM en 63 nM. Deze verbinding vertoont volledige agonist potentie met een EC50 van 133 nM en E_max van 101% in cyclase assays. Het vertoont een zwakke agonist potentie met een EC50 van 7.780 M en E_max van 84% in FLIPR assays.
In vivo	GW842166X heeft een orale biologische beschikbaarheid van 58% en een halfwaardetijd van 3 uur bij orale toediening aan ratten. Deze verbinding heeft een extreem hoge potentie met een orale ED50 van 0.1 mg/kg en vertoont een volledige omkering van hyperalgesie bij 0.3 mg/kg in het FCAa-model van inflammatoire pijn. Oraal toegediend in een dosis van 15 mg/kg gedurende 8 dagen produceerde het een significante omkering van de CCI-geïnduceerde daling van de poottrekdrempel in een ratmodel van neuropathische pijn.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477516/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17994110/ [3] http://www.pa2online.org/Vol2Issue4abst050P.pdf

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	p-Met / Met	28164434
Immunofluorescence	p-EGFR	30390071
Growth inhibition assay	Cell viability	28164434

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):