uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

CID16020046 Cannabinoid Receptor antagonist

Name: CID16020046
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8694
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8694

CID16020046 (C390-0219) is een selectieve GPR55 antagonist, die de constitutieve activiteit van GPR55 remt met een IC50 van 0,15 μM in gist. Het vertoont een zwakke activiteit tegen een breed spectrum van andere GPCRs, ionkanalen, kinasen en nucleaire receptoren.

CID16020046 Cannabinoid Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 425.44

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S869401 DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.96%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.96

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige Cannabinoid Receptor Inhibitoren	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	425.44	Formule	C₂₅H₁₉N₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	834903-43-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	C390-0219			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C2=NNC3=C2C(N(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C5=CC(=CC=C5)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (199.79 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.250mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GPR55 (in yeast) 0.15 μM
In vitro	In gistcellen die menselijk GPR55 tot expressie brachten, antagoniseerde CID16020046 de agonist-geïnduceerde receptoractivering. In menselijke embryonale nier (HEK293) cellen die stabiel menselijk GPR55 tot expressie brachten, gedroeg deze verbinding zich als een antagonist op LPI-gemedieerde Ca2+-afgifte en extracellulaire signaal-gereguleerde kinasen activering, maar niet in HEK293-cellen die cannabinoid receptor 1 of 2 (CB1 of CB2) tot expressie brachten. Het remde concentratieafhankelijk de lysophosphatidylinositol (LPI)-geïnduceerde activering van nucleaire factor van geactiveerde T-cellen (NFAT), nucleaire factor κ van geactiveerde B-cellen (NF-κB) en serumrespons-element, translocatie van NFAT en NF-κB, en GPR55 internalisatie.
In vivo	CID16020046 verbetert ontsteking in modellen van darmontsteking en vermindert pro-inflammatoire cytokines. Deze verbinding verandert het locomotorisch en angstgedrag van gezonde muizen niet.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4587547/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23639801/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):