uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

AM251 Cannabinoid Receptor antagonist

Name: AM251
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2819
Rating: 5 (12 reviews)

Cat.Nr.S2819

AM251 blokkeert de remmende effecten van endocannabinoïden en synthetische cannabinoïde-agonisten op de afgifte van transmitters door een actie op presynaptische Cannabinoid Receptor 1 in de hersenen.

AM251 Cannabinoid Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 555.24

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S281901 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.02%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.02

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige Cannabinoid Receptor Inhibitoren	AM1241 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	555.24	Formule	C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	183232-66-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)I

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL (72.04 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A selective cannabinoid 1 blocker.
Targets/IC₅₀/Ki	CB1
In vitro	AM251 vermindert de veratridine-afhankelijke (tetrodotoxine-onderdrukbare) afgifte van L-glutaminezuur en GABA uit synaptosomen met IC50 van respectievelijk 8,5 μM en 9,2 μM. Deze verbinding verhoogt (met 2,3 keer) de K_d van radioligand zonder de B_max te wijzigen. Het remt de evenwichtsbinding door allosterisch de dissociatie van het [³H]-batrachotoxinin A 20-alpha-benzoaat:natriumkanaalcomplex te versnellen. Deze chemische stof vermindert de cholesterylestersynthese in ongestimuleerde en geacetyleerde LDL-gestimuleerde Raw 264.7-macrofagen, CB2^+/+ en CB2 ^−/− peritoneale macrofagen.
In vivo	AM251 veroorzaakt een aanhoudende vermindering van de dagelijkse voedselinname bij ratten. Deze verbinding veroorzaakt voedselvermijding en gedragingen geassocieerd met misselijkheid, maar belemmert de voedselefficiëntie bij ratten niet. Het verstoort de geheugenconsolidatie van de inhibitieve vermijdingstaak. Deze chemische stof heeft een significante afname veroorzaakt in de teststap-neerlatentie in vergelijking met de controlegroep, maar er worden geen verschillen gedetecteerd in de open veld-gewenningstaak, inclusief het aantal oversteken, d.w.z. er zijn geen motorische effecten. Het (4,0 mg/kg) vermindert bevriezing tijdens een geconditioneerde toonsignaal dat wordt afgespeeld binnen een nieuwe context.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14748850/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19338772/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15451651/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948012/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15721795/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1646443/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347865/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):